GNE-6776非共价地作用于USP7，其作用位点距催化半胱氨酸12。GNE-6776能够减弱泛素结合，从而抑制USP7的去泛素化酶活性。它通过与酸性残基的相互作用，介导与泛素Lys48侧链的氢键作用。GNE-6776针对细胞USP7、MDM2和p53信号通路展开作用。GNE-6776选择性地抑制重组USP7，相比其他36种去泛素化酶具有优先性。即便在100μM的浓度下，GNE-6776保持选择性，该浓度是细胞实验中使用浓度的六倍多。GNE-6776显著抑制USP7，同时对其他44-47种检测到的去泛素化酶保持选择性。

尽管有效曝露仅短暂实现，GNE-6776仍能引起适度但显著的EOL-1异种移植瘤生长延迟。