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PF-07238025

产品编号 T79357

PF-07238025是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有EC50值为19 nM。它通过稳定BDK和BCKDH复合体中的E2亚基相互作用，阻碍E1亚基的磷酸化过程，从而抑制了BCKDH的活性。由于BDK的磷酸化作用是控制支链氨基酸(BCAA)降解过程中的限速步骤，PF-07238025的作用与包括心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖在内的多种代谢性疾病的发病机制相关。研究显示PF-07238025能在小鼠体内改善心脏代谢指标并提升葡萄糖耐量。

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PF-07238025

PF-07238025, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
5 mg	待询		待询
50 mg	待询		待询

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产品描述	PF-07238025, a potent branched-chain ketoacid dehydrogenase kinase (BDK) inhibitor with an EC50 of 19 nM, enhances the stability of the BDK-BCKDH core E2 subunit interaction and inhibits the phosphorylation of the E1 subunit. By modulating BDK, which regulates the phosphorylation of BCKDH, a key enzyme in branched-chain amino acid (BCAA) degradation, PF-07238025 indirectly controls the rate-limiting step in BCAA catabolism. Dysregulated BCAA metabolism is implicated in various cardiometabolic disorders such as heart failure (HF), type 2 diabetes mellitus (T2DM), non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), and obesity. Notably, PF-07238025 has been shown to ameliorate cardiometabolic endpoints and enhance glucose tolerance in mouse models [1].
体外活性	PF-07238025 (0.2-6 μM；48小时) 在Hek293细胞中呈剂量依赖性降低pBCKDH，同时导致BDK积累提升50% [1]。
体内活性	PF-07238025（20 mg/kg、100 mg/kg；8周）在高脂饮食（HFD）小鼠模型中给药后2天能有效降低血糖波动，并在第7天显著减少分枝链氨基酸（BCAA）和分枝链酮酸（BCKA）的水平[1]。

分子量	354.42
分子式	C19H18N2O3S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +