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SR1078
很棒产品编号 T4594Cas号 1246525-60-9
别名 SR 1078
SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。
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SR1078
很棒 纯度: 98.74%
产品编号 T4594 别名 SR 1078Cas号 1246525-60-9
SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 727 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,290 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,120 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,190 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 738 | 现货 |
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与"SR1078"相关的抑制剂
AZD-0284
T143692101291-07-8In house
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
- ¥ 535
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S18-000003
T168322068119-11-7
S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。
- ¥ 517
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GSK2981278
ROR gama modulator 1
T40501474110-21-8
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。
- ¥ 333
规格
数量
RORγt Inverse agonist 6
T127531887161-80-9
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
- ¥ 569
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Melatonin
客户已引用
褪黑素, 松果体素, N-Acetyl-5-methoxytryptamine, Melatonine
T165973-31-4
Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。
ApoptosisAutophagyCaMKEndogenous MetaboliteEstrogen/progestogen ReceptorGlutathione PeroxidaseMelatonin ReceptorMitophagyROR
- ¥ 277
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数量
客户已引用 T0901317 客户已引用
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T6690293754-55-9
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
- ¥ 297
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客户已引用 Nobiletin 客户已引用
川皮苷, 川陈皮素, Hexamethoxyflavone
T2834478-01-3
Nobiletin (Hexamethoxyflavone) 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，是RORs 激动剂，可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS 水平，并具有抗炎，抗癌，抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡作用。
- ¥ 273
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客户已引用 XY101
T133622349368-16-5In house
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
- ¥ 598
规格
数量
Cholesterol 客户已引用
胆固醇, Cholesteryl alcohol, Cholesterin
T076057-88-5
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物，是哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜，也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。
- ¥ 193
规格
数量
客户已引用 Cabozantinib hydrochloride
盐酸卡博替尼, XL184, Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)), BMS-907351
T51641817759-42-4
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。
- ¥ 248
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | SR1078 is an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor (ROR)α/γ. |
| 体外活性 | SR1078是一种合成的RORα/RORγ配体。它通过生化实验改变RORγ的构象，并激活RORα和RORγ驱动的转录。此外，SR1078在同时表达RORα和RORγ的HepG2细胞中刺激内源性ROR靶基因的表达。在基于细胞的Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染实验中，SR1078显著抑制RORα和RORγ的固有转录激活活性，但对FXR、LXRα和LXRβ的活性无影响。在RORα共转染实验中，用SR1078（10μM）处理细胞，结果表明转录显著增加。同样，在RORγ共转染实验中，SR1078处理结果显示RORγ依赖的转录活性得到刺激[1]。 |
| 体内活性 | SR1078的药代动力学性质在小鼠中进行了检查，并注意到显著的曝光。在对SR1078进行10 mg/kg i.p.注射1小时后，血浆浓度达到3.6 μM，并且在单次注射后8小时仍维持在800 nM以上的水平。这些水平足以进行原理验证实验，以确定SR1078治疗是否会刺激小鼠模型中ROR靶基因的表达。小鼠经SR1078（10 mg/kg i.p.）处理后，注射2小时取出肝脏，并纯化mRNA以评估G6Pase和FGF21基因表达。FGF21和G6Pase的表达均通过SR1078处理与对照组相比显著刺激。 |
| 别名 | SR 1078 |
| 分子量 | 431.25 |
| 分子式 | C17H10F9NO2 |
| CAS No. | 1246525-60-9 |
| Smiles | OC(c1ccc(NC(=O)c2ccc(cc2)C(F)(F)F)cc1)(C(F)(F)F)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.527 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (104.35 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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