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IWR-1(IWR-1-endo)是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂,其 IC50 = 180 nM。IWR-1 参与激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤、牛皮癣等疾病研究。
别名 IWR-1-endo, endo-IWR 1
IWR-1(IWR-1-endo)是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂,其 IC50 = 180 nM。IWR-1 参与激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤、牛皮癣等疾病研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 136 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 282 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 508 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,270 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,420 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,860 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 295 | 现货 |
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| 产品描述 | IWR-1 (IWR-1-endo) is a tankyrase inhibitor that targets the Wnt/β-catenin pathway, with an IC₅₀ of 180 nM. IWR-1 contributes to the activation of TCF/LEF and the expression of downstream targets of the Wnt/β-catenin pathway. IWR-1 promotes β-catenin phosphorylation by enhancing the stability of the Axin-mediated disassembly complex. IWR-1 can be used in research on diseases such as cancer and psoriasis. |
| 靶点活性 | HT29 cells:24.4 μM, SW48 cells:2.5 μM (EC50), SW48 cells:0.25 μM, Wnt:0.2 μM (EC50), HEK293T cells:26 nM |
| 体外活性 | 方法:人结直肠癌细胞系 HCT116 和 HT29 加入浓度梯度 IWR-1 (5, 10, 20, 50 μM) ,处理 24 小时 和 48 小时,MTT/CCK-8 法检测细胞增殖情况。 |
| 体内活性 | 方法:Balb/c 小鼠通过在小鼠背部皮肤每日涂抹咪喹莫特乳膏,连续 5 天,诱导银屑病样皮肤炎症。在第 1, 3, 5 天 皮下注射 IWR-1 (10 mg/kg)或 IL-36γ (2 μg/只),第 5 天处理结束后,处死小鼠,取背部皮肤组织进行后续分析。 |
| 别名 | IWR-1-endo, endo-IWR 1 |
| 分子量 | 409.44 |
| 分子式 | C25H19N3O3 |
| CAS No. | 1127442-82-3 |
| Smiles | O=C(Nc1cccc2cccnc12)c1ccc(cc1)N1C(=O)C2C3CC(C=C3)C2C1=O |
| 密度 | 1.425 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 85.8 mg/mL (209.55 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4.1 mg/mL (10.01 mM), Suspension. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多