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IWR-1

Synonyms: IWR-1-endo, endo-IWR 1
货号 T2651Cas号 1127442-82-3 一键复制产品信息纯度: 99.82%
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IWR-1(IWR-1-endo)是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂,其 IC50 = 180 nM。IWR-1 参与激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤、牛皮癣等疾病研究。

IWR-1

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纯度: 99.82%

货号 T2651Cas号 1127442-82-3

别名 IWR-1-endo, endo-IWR 1

IWR-1(IWR-1-endo)是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂,其 IC50 = 180 nM。IWR-1 参与激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤、牛皮癣等疾病研究。

IWR-1
其他形式的 “IWR-1”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 136
现货
5 mg
¥ 282
现货
10 mg
¥ 508
现货
25 mg
¥ 1,160
现货
50 mg
¥ 2,270
现货
100 mg
¥ 3,420
现货
200 mg
¥ 4,860
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 295
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
IWR-1 (IWR-1-endo) is a tankyrase inhibitor that targets the Wnt/β-catenin pathway, with an IC₅₀ of 180 nM. IWR-1 contributes to the activation of TCF/LEF and the expression of downstream targets of the Wnt/β-catenin pathway. IWR-1 promotes β-catenin phosphorylation by enhancing the stability of the Axin-mediated disassembly complex. IWR-1 can be used in research on diseases such as cancer and psoriasis.
靶点活性
HT29 cells:24.4 μM, SW48 cells:2.5 μM (EC50), SW48 cells:0.25 μM, Wnt:0.2 μM (EC50), HEK293T cells:26 nM
体外活性

方法:人结直肠癌细胞系 HCT116 和 HT29 加入浓度梯度 IWR-1 (5, 10, 20, 50 μM) ,处理 24 小时 和 48 小时,MTT/CCK-8 法检测细胞增殖情况。
结果:IWR-1 浓度和时间依赖性抑制细胞增殖。[1]

体内活性

方法:Balb/c 小鼠通过在小鼠背部皮肤每日涂抹咪喹莫特乳膏,连续 5 天,诱导银屑病样皮肤炎症。在第 1, 3, 5 天 皮下注射 IWR-1 (10 mg/kg)或 IL-36γ (2 μg/只),第 5 天处理结束后,处死小鼠,取背部皮肤组织进行后续分析。
结果:IL-36γ处理显著加重了 IMQ 诱导的 PASI 评分, IWR-1 处理能显著抑制 IL-36γ引起的 PASI 评分升高。[2]

别名
IWR-1-endo, endo-IWR 1
化学信息
分子量409.44
分子式C25H19N3O3
CAS No.1127442-82-3
SmilesO=C(Nc1cccc2cccnc12)c1ccc(cc1)N1C(=O)C2C3CC(C=C3)C2C1=O
密度1.425 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 85.8 mg/mL (209.55 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4.1 mg/mL (10.01 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4424 mL12.2118 mL24.4236 mL122.1180 mL
5 mM0.4885 mL2.4424 mL4.8847 mL24.4236 mL
10 mM0.2442 mL1.2212 mL2.4424 mL12.2118 mL
20 mM0.1221 mL0.6106 mL1.2212 mL6.1059 mL
50 mM0.0488 mL0.2442 mL0.4885 mL2.4424 mL
100 mM0.0244 mL0.1221 mL0.2442 mL1.2212 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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