Name: TEPP-46
Brand: TargetMol
SKU: T7214
Price: 297 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

TEPP-46

很棒

纯度: 98.77%

产品编号 T7214 别名 ML265Cas号 1221186-53-3

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 297	现货
5 mg	¥ 726	现货
10 mg	¥ 1,130	现货
25 mg	¥ 1,580	现货
50 mg	¥ 2,270	现货
100 mg	¥ 3,980	现货
500 mg	¥ 8,530	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 792	现货

大包装 & 定制

加入购物车

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

常见问题解答

问抑制剂是否需要灭菌？

答如果您使用 DMSO 配制：不建议灭菌，DMSO 本身具有极强的杀菌力，配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的，可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可；依然有顾虑的话，需用有机系专用滤膜过滤。如果您使用水配制：可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。

问Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗？

答不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20，Tween-80 的耐受性更好，Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具，且没有明显的副作用。参考文献：Castro CA， Hogan JB， Benson KA， Shehata CW， Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO， ethanol， Tween-20， Tween-80， and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.

问细胞实验中需要加多少抑制剂？

答通常建议您参考同模型实验发表的文献报道；除参考文献报道以外，还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度（浓度梯度）；通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间（处理时间梯度）。另外，抑制剂的使用量受多种因素影响，包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。如果有报道的 Ki 值或 IC50 值，可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知，则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度，并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照，以排除溶剂的非特异性影响。

问PEG300 可以用 PEG400 替代吗？

答PEG300 具有适度的粘稠度，有利于药物的溶解和给药过程，同时也能够提供良好的耐受性，不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议，因为熔点接近常温。

问超声应使用什么样的频率？

答频率建议使用常规的超声清洗频率即可，一般在20 kHz - 100 kHz。

产品介绍

生物活性

产品描述	TEPP-46 (ML265) is an activator of pyruvate kinase M2 (PKM2) (AC50=92 nM), selective for PKM1, PKL and PKR. TEPP-46 has antitumor activity.
体外活性	方法：胰腺癌细胞 BxPc-3 和 MIA PaCa-2 用 TEPP-46 (20-80 µM) 处理 72 h，通过 MTS assay 检测细胞活力。结果：TEPP-46 处理对两种细胞系的 IC50 均 > 75 µM。[1] 方法：CD4+CD62+T 细胞在 TEPP-46 (50-100 µM) 的存在下，用 CD3/CD28 抗体体外刺激 24 h，通过 qRT-PCR 检测 IL 表达。结果：在 CD3/CD28 刺激后 24 h，与对照细胞相比，经 TEPP-46 处理的细胞中 IL-2 mRNA 的早期水平显著降低。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TEPP-46 (50 mg/kg，40% beta-hydroxy cyclodextrin in water) 腹腔注射给携带 H1299 异种移植物的 nu/nu 小鼠，每天两次，持续 52 天。结果：TEPP-46 治疗的小鼠的肿瘤出现延迟。TEPP-46 治疗的小鼠的肿瘤比赋形剂治疗的动物的肿瘤小。在 TEPP-46 处理的小鼠肿瘤中可检测到 TEPP-46，表明肿瘤中的细胞暴露于该药物。[3]
别名	ML265

化学信息

分子量	372.46
分子式	C₁₇H₁₆N₄O₂S₂
CAS No.	1221186-53-3
Smiles	Cn1c2cc(sc2c2cnn(Cc3cccc(N)c3)c(=O)c12)S(C)=O
密度	1.58 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (134.24 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.42 mM), Solution.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL	134.2426 mL
5 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL	26.8485 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL	13.4243 mL
20 mM	0.1342 mL	0.6712 mL	1.3424 mL	6.7121 mL
50 mM	0.0537 mL	0.2685 mL	0.5370 mL	2.6849 mL
100 mM	0.0268 mL	0.1342 mL	0.2685 mL	1.3424 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

TEPP-46

TEPP-46

"TEPP-46"的相关化合物库

产品介绍

SCI 文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

参考文献

关键词

评论列表

TEPP-46

TEPP-46

与"TEPP-46"相关的抑制剂

"TEPP-46"的相关化合物库

产品介绍

SCI 文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

参考文献

关键词

评论列表