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MK-8745

Rating icon 很棒
产品编号 T2471Cas号 885325-71-3

MK8745是一种极光激酶抑制剂,IC50值为0.6 nM。

MK-8745
TargetMol

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MK-8745

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纯度: 99.31%
产品编号 T2471Cas号 885325-71-3

MK8745是一种极光激酶抑制剂,IC50值为0.6 nM。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 255
现货
10 mg
¥ 413
现货
25 mg
¥ 739
现货
50 mg
¥ 1,230
现货
100 mg
¥ 1,850
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 279
现货
大包装 & 定制
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-8745 is a potent and selective Aurora A inhibitor.
靶点活性
Aurora A:0.6 nM
体内活性
MK-8745当在体外在多种细胞系中,以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡。将p53野生型细胞暴露于MK8745导致p53磷酸化(ser15)的诱导和p53蛋白表达的增加。在野生型p53转染的HCT 116 p53( -/- )细胞中进一步证实MK8745的p53依赖性细胞凋亡。MK-8745在非霍奇金淋巴瘤的细胞系中,导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集,随后细胞死亡。用MK-8745处理诱导p21(waf1/cip1)和CycB1,表明细胞周期停滞并增加G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物(TACC3,Eg5和TPX2)在磷酸-Aurora-A还原后迅速降解。
化学信息
分子量431.91
分子式C20H19ClFN5OS
CAS No.885325-71-3
SmilesFc1c(Cl)cccc1C(=O)N1CCN(Cc2cccc(Nc3nccs3)n2)CC1
密度1.430 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 1 mg/mL (2.32 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 55 mg/mL (127.34 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3153 mL11.5765 mL23.1530 mL115.7649 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4631 mL2.3153 mL4.6306 mL23.1530 mL
10 mM0.2315 mL1.1576 mL2.3153 mL11.5765 mL
20 mM0.1158 mL0.5788 mL1.1576 mL5.7882 mL
50 mM0.0463 mL0.2315 mL0.4631 mL2.3153 mL
100 mM0.0232 mL0.1158 mL0.2315 mL1.1576 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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