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Z-IETD-FMK

Synonyms: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK, Caspase-8 Inhibitor
货号 T7019Cas号 210344-98-2 一键复制产品信息纯度: 99.81%
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Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种细胞渗透性、不可逆的 Caspase-8 特异性抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B 抑制剂,具有细胞渗透性。Z-IETD-FMK 可用于外源性凋亡通路、焦亡、程序性坏死研究。

Z-IETD-FMK

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202603开学季活动

纯度: 99.81%

货号 T7019Cas号 210344-98-2

别名 Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK, Caspase-8 Inhibitor

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种细胞渗透性、不可逆的 Caspase-8 特异性抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B 抑制剂,具有细胞渗透性。Z-IETD-FMK 可用于外源性凋亡通路、焦亡、程序性坏死研究。

Z-IETD-FMK
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,100
现货
2 mg
¥ 1,520
现货
5 mg
¥ 2,360
现货
10 mg
¥ 3,490
现货
25 mg
¥ 5,580
现货
50 mg
¥ 8,100
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,410
现货
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纯度: 97.33%
颜色: 白色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) is a cell-permeable, irreversible inhibitor specific for caspase-8. Z-IETD-FMK also an inhibitor of granzyme B. Z-IETD-FMK exhibits cell permeability. Z-IETD-FMK can be used in studies of the extrinsic apoptosis pathway, pyroptosis, and programmed necrosis.
体外活性

方法:人 PBMCs、纯化的 CD4⁺和 CD8⁺ T 细胞加入丝裂原 (PHA 5 μg/mL)和 Z-IETD-FMK (25, 50, 100 μM),处理 72 小时, [³H]-胸腺嘧啶掺入法检测 DNA 合成;CFSE 稀释法流式细胞术检测细胞分裂。
结果:Z-IETD-FMK 在 100 μM 时显著抑制 T 细胞增殖。[1]
方法:小鼠骨髓来源中性粒细胞,加入 50 μM Z-IETD-FMK,24 小时(ELISA);6-8 小时(qPCR),ELISA 检测培养上清中 CXCL1 和 IL-1β水平,qRT-PCR 检测 IL-1β和 TNF-α mRNA。
结果:Z-IETD-FMK 显著诱导中性粒细胞产生 CXCL1 和 IL-1β,并上调其 mRNA。[2]

体内活性

方法: C57BL/6 小鼠,经鼻感染肺炎链球菌 D39 或耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌,感染后 24 小时开始静脉注射 Z-IETD-FMK (6 mg/kg),每日一次,持续 5 天。
结果:Z-IETD-FMK 治疗显著提高生存率(肺炎链球菌:对照组 38% vs 治疗组 88%),显著降低肺内细菌载量。[2]
方法:成年雄性 SD 大鼠,血管内穿孔法建立 SAH 模型。从 SAH 后 21 天开始尾静脉注射 (Z-IETD-FMK) 1 mg/kg,持续至 27 天。
结果:Z-IETD-FMK 治疗组在空间学习和记忆能力受损,运动协调性下降均显著改善,表明其对长期神经功能有保护作用。[3]

激酶实验
Proteasome assay: Exponentially growing cells on a 96-well clustered plate are treated with different concentrations of drugs or left untreated (control) for 6 hours. Proteasomes extracted with 0.5% NP40 buffer are mixed with equal amounts of samples in 100 μL total volume, and then incubated with 25 μmol/L of fluorogenic substrates (LRR- specific for trypsin-like activity, LLE-specific for caspase-like activity, and SUVY-specific for chymotrypsin-like activity) in black-bottom 96-well plates at 37°C. Fluorescence is monitored every 5 minutes at the wavelength of 360 nm (excitation) and 480 nm (emission).
别名
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK, Caspase-8 Inhibitor
化学信息
分子量654.68
分子式C30H43FN4O11
CAS No.210344-98-2
SmilesCC[C@H](C)[C@H](NC(=O)OCc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)OC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)OC)C(=O)CF
密度1.247 g/cm3 (Predicted)
SequenceCbz-Ile-Glu-Thr-Asp-FMK
Sequence ShortIETD
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 240 mg/mL (366.59 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (7.64 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5275 mL7.6373 mL15.2746 mL76.3732 mL
5 mM0.3055 mL1.5275 mL3.0549 mL15.2746 mL
10 mM0.1527 mL0.7637 mL1.5275 mL7.6373 mL
20 mM0.0764 mL0.3819 mL0.7637 mL3.8187 mL
50 mM0.0305 mL0.1527 mL0.3055 mL1.5275 mL
100 mM0.0153 mL0.0764 mL0.1527 mL0.7637 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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