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Mitoguazone

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纯度: 98%

产品编号 T35617Cas号 459-86-9

别名 米托瓜酮, MGBG, Methyl-GAG

Mitoguazone (Methyl-GAG) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 是一种具有抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoguazone 具可用于预防急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

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Mitoguazone (Methyl-GAG) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 是一种具有抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoguazone 具可用于预防急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 826
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,570
现货
50 mg
¥ 3,970
现货
100 mg
¥ 5,850
现货
200 mg
¥ 7,890
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mitoguazone (Methyl-GAG) is a selective S-adenosyl-methionine decarboxylase inhibitor that penetrates the blood-brain barrier and disrupts polyamine biosynthesis. Mitoguazone is a synthetic polycarbonyl derivative with anti-tumor activity that inhibits the integration of HIV DNA into cellular DNA in monocytes and macrophages, inducing apoptosis. Mitoguazone can be used to prevent acute leukemia, Hodgkin lymphoma and non-Hodgkin lymphoma.
体外活性

在低至0.5 μg/mL的浓度下，Mitoguazone 竞争性地抑制淋巴细胞中的亚精胺合成。当浓度达到30 μg/mL 或更高时，它会抑制蛋白质合成和线粒体呼吸[5]。针对三种Burkitt淋巴瘤细胞系（Raji、Ramos、Daudi）和一种前列腺癌细胞系（MPC 3）评估了Mitoguazone通过抑制多胺途径诱导凋亡的能力。Mitoguazone 在所有测试的人类癌症细胞系中以浓度和时间依赖的方式诱导凋亡，并在人乳腺癌MCF7细胞系中触发p53独立的程序性细胞死亡[2]。

体内活性

在小鼠中研究了不同阶段的白血病(P388)对抗肿瘤化合物Mitoguazone药代动力学的影响。无论研究的肿瘤阶段如何，Mitoguazone的总清除率略有下降，这反映了患白血病动物血清中AUC的适度增加。此外，在肿瘤晚期，与早期白血病相比，肾脏、肝脏、脾脏和血清中的化合物浓度略有提高，并且与无肿瘤对照组相比有一定程度的增高[1]。

别名米托瓜酮, MGBG, Methyl-GAG
化学信息
分子量184.2
分子式C5H12N8
CAS No.459-86-9
SmilesC\C(\C=N\NC(N)=N)=N/NC(N)=N
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (271.44 mM), when pH is adjusted to 9 with HCl. Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.4289 mL27.1444 mL54.2888 mL271.4441 mL
5 mM1.0858 mL5.4289 mL10.8578 mL54.2888 mL
10 mM0.5429 mL2.7144 mL5.4289 mL27.1444 mL
20 mM0.2714 mL1.3572 mL2.7144 mL13.5722 mL
50 mM0.1086 mL0.5429 mL1.0858 mL5.4289 mL
100 mM0.0543 mL0.2714 mL0.5429 mL2.7144 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

S-adenosylmethionine decarboxylase (SAMDC)MitoguazoneHIVProteaseHIV-I integraseHIV ProteaseApoptosis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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