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Mitoguazone

产品编号 T35617 CAS 459-86-9

别名: MGBG, Methyl-GAG

Mitoguazone (Methyl-GAG) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 是一种具有抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoguazone 具可用于预防急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

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Mitoguazone, CAS 459-86-9

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 720	现货
5 mg	￥ 1,230	5日内发货
10 mg	￥ 1,830	5日内发货
25 mg	￥ 3,370	5日内发货
50 mg	￥ 4,970	5日内发货
100 mg	￥ 6,860	6-8周
500 mg	￥ 13,800	5日内发货

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产品描述	Mitoguazone (Methyl-GAG) is a selective S-adenosyl-methionine decarboxylase inhibitor that penetrates the blood-brain barrier and disrupts polyamine biosynthesis. Mitoguazone is a synthetic polycarbonyl derivative with anti-tumor activity that inhibits the integration of HIV DNA into cellular DNA in monocytes and macrophages, inducing apoptosis. Mitoguazone can be used to prevent acute leukemia, Hodgkin lymphoma and non-Hodgkin lymphoma.
体外活性	At concentrations as low as 0.5 μg/mL, Mitoguazone competitively inhibits spermidine synthesis in lymphocytes. At levels of 30 μg/mL or higher, it inhibits protein synthesis and mitochondrial respiration[5]. The ability of Mitoguazone to induce apoptosis by inhibiting the polyamine pathway was evaluated in three Burkitt lymphoma cell lines (Raji, Ramos, and Daudi) and a prostate cancer cell line (MPC 3). Mitoguazone induces apoptosis in a concentration- and time-dependent manner in all tested human cancer cell lines, and triggers p53-independent programmed cell death in the human breast cancer MCF7 cell line[2].
体内活性	The impact of different stages of leukemia (P388) on the pharmacokinetics of the anti-tumor drug Mitoguazone was investigated in mice. Regardless of the tumor stage under study, there was a slight reduction in the total clearance rate of Mitoguazone, reflecting a moderate increase in the AUC in the serum of leukemia-afflicted animals. Additionally, at the late tumor stage, the drug levels in the kidneys, liver, spleen, and serum were somewhat higher compared to early-stage leukemia, and were elevated to a certain extent compared to the tumor-free control[1].

别名	MGBG, Methyl-GAG
分子量	184.2
分子式	C5H12N8
CAS No.	459-86-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (271.44 mM), when pH is adjusted to 9 with HCl. Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	5.4289 mL	27.1444 mL	54.2888 mL	135.722 mL
	5 mM	1.0858 mL	5.4289 mL	10.8578 mL	27.1444 mL
	10 mM	0.5429 mL	2.7144 mL	5.4289 mL	13.5722 mL
	20 mM	0.2714 mL	1.3572 mL	2.7144 mL	6.7861 mL
	50 mM	0.1086 mL	0.5429 mL	1.0858 mL	2.7144 mL
	100 mM	0.0543 mL	0.2714 mL	0.5429 mL	1.3572 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. R Amlacher, et al. Influence of Leukemia P388 on the Pharmacokinetics of Mitoguazone in B6D2F1 Mice. Pharmazie. 1990 May;45(5):364-6. 2. K Davidson, et al. Mitoguazone Induces Apoptosis via a p53-independent Mechanism. Anticancer Drugs. 1998 Aug;9(7):635-40. 3. Xia Jin, et al. Inhibition of HIV Expression and Integration in Macrophages by Methylglyoxal-Bis-Guanylhydrazone. J Virol. 2015 Nov;89(22):11176-89. 4. A M Levine, et al. Mitoguazone Therapy in Patients With Refractory or Relapsed AIDS-related Lymphoma: Results From a Multicenter Phase II Trial. J Clin Oncol. 1997 Mar;15(3):1094-103. 5. J Rizzo, et al. Pharmacokinetic Profile of Mitoguazone (MGBG) in Patients With AIDS Related non-Hodgkin's Lymphoma. Invest New Drugs. 1996;14(2):227-34.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mitoguazone 459-86-9 Apoptosis Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease MGBG Methyl-GAG Inhibitor inhibitor inhibit

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