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Mitoguazone

Synonyms: 米托瓜酮, MGBG, Methyl-GAG
货号 T35617Cas号 459-86-9 一键复制产品信息纯度: 98%
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Mitoguazone (Methyl-GAG) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 是一种具有抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoguazone 具可用于预防急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

Mitoguazone

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纯度: 98%

货号 T35617Cas号 459-86-9

别名 米托瓜酮, MGBG, Methyl-GAG

Mitoguazone (Methyl-GAG) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 是一种具有抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoguazone 具可用于预防急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。

Mitoguazone
规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 826
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,570
现货
50 mg
¥ 3,970
现货
100 mg
¥ 5,850
现货
200 mg
¥ 7,890
现货
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纯度: 98%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mitoguazone (Methyl-GAG) is a selective S-adenosyl-methionine decarboxylase inhibitor that penetrates the blood-brain barrier and disrupts polyamine biosynthesis. Mitoguazone is a synthetic polycarbonyl derivative with anti-tumor activity that inhibits the integration of HIV DNA into cellular DNA in monocytes and macrophages, inducing apoptosis. Mitoguazone can be used to prevent acute leukemia, Hodgkin lymphoma and non-Hodgkin lymphoma.
体外活性

在低至0.5 μg/mL的浓度下，Mitoguazone 竞争性地抑制淋巴细胞中的亚精胺合成。当浓度达到30 μg/mL 或更高时，它会抑制蛋白质合成和线粒体呼吸[5]。针对三种Burkitt淋巴瘤细胞系（Raji、Ramos、Daudi）和一种前列腺癌细胞系（MPC 3）评估了Mitoguazone通过抑制多胺途径诱导凋亡的能力。Mitoguazone 在所有测试的人类癌症细胞系中以浓度和时间依赖的方式诱导凋亡，并在人乳腺癌MCF7细胞系中触发p53独立的程序性细胞死亡[2]。

体内活性

在小鼠中研究了不同阶段的白血病(P388)对抗肿瘤化合物Mitoguazone药代动力学的影响。无论研究的肿瘤阶段如何，Mitoguazone的总清除率略有下降，这反映了患白血病动物血清中AUC的适度增加。此外，在肿瘤晚期，与早期白血病相比，肾脏、肝脏、脾脏和血清中的化合物浓度略有提高，并且与无肿瘤对照组相比有一定程度的增高[1]。

别名
米托瓜酮, MGBG, Methyl-GAG
化学信息
分子量184.2
分子式C5H12N8
CAS No.459-86-9
SmilesC\C(\C=N\NC(N)=N)=N/NC(N)=N
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (271.44 mM), when pH is adjusted to 9 with HCl. Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.4289 mL27.1444 mL54.2888 mL271.4441 mL
5 mM1.0858 mL5.4289 mL10.8578 mL54.2888 mL
10 mM0.5429 mL2.7144 mL5.4289 mL27.1444 mL
20 mM0.2714 mL1.3572 mL2.7144 mL13.5722 mL
50 mM0.1086 mL0.5429 mL1.0858 mL5.4289 mL
100 mM0.0543 mL0.2714 mL0.5429 mL2.7144 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

S-adenosylmethionine decarboxylase (SAMDC)MitoguazoneHIVProteaseHIV-I integraseHIV ProteaseApoptosis
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