GSK-3β inhibitor 1 以IC50 4.19 nM抑制GSK-3β。在细胞水平的试验中，GSK-3β inhibitor 1 在10 M浓度下对白细胞没有显著的毒性，并对A549细胞表现出中等程度的细胞毒性。GSK-3β inhibitor 1在肥胖链脲佐菌素处理的大鼠中显示出高效的抗糖尿病效果，通过每公斤体重50 mg的剂量改善了葡萄糖耐量，因而是进一步优化的先导化合物。