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Crelosidenib
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产品编号 T39716Cas号 2230263-60-0
别名 克瑞特尼布, Mutant IDH1-IN-6, LY3410738, LY 3410738
Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。
Crelosidenib
还可以 纯度: 98.54%
产品编号 T39716 别名 克瑞特尼布, Mutant IDH1-IN-6, LY3410738, LY 3410738Cas号 2230263-60-0
Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,980 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 4,920 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 7,130 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 10,600 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 14,200 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 19,200 | In stock |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Crelosidenib is a potent and selective mutant IDH inhibitor with IC50s of 6.27 nM, 3.71 nM, 36.9 nM, and 11.5 nM for IDH1 R132H, IDH1 R132C, IDH2 R140Q, and IDH2 R172K mutases, respectively, and low inhibitory activity against the wild-type IDH enzyme. |
| 靶点活性 | HT1080 cells:1.28 nM |
| 体外活性 | Crelosidenib（Example 2）在 HT1080 细胞中以 IC₅₀ 为 1.28 nM 的浓度抑制 2-羟基戊二酸的生成，表明其在细胞内能有效抑制 IDH1 R132C 突变酶的活性。同时，该化合物不影响野生型 IDH1 产生的代谢物 α-酮戊二酸（aKG）水平，说明其在细胞中对突变型 IDH1 具有良好的选择性[1]。 |
| 体内活性 | 对携带 IDH1 突变的异种移植瘤小鼠进行口服给予 Crelosidenib（例2，剂量范围 0–32 mg/kg，每日两次，共 3 天）处理后，可观察到 2-羟基戊二酸水平随剂量增加而下降，呈现出剂量依赖性的抑制效果[1]。 |
| 别名 | 克瑞特尼布, Mutant IDH1-IN-6, LY3410738, LY 3410738 |
| 分子量 | 504.62 |
| 分子式 | C28H36N6O3 |
| CAS No. | 2230263-60-0 |
| Smiles | [C@H](CC1CC1)(C2=CC=C([C@@H](NC=3N=C4C(=CN3)COC(=O)N4CC)C)C=C2)N5CCN(C(C=C)=O)CC5 |
| 密度 | 1.251 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
SCI 文献
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