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Farudodstat

Synonyms: ASLAN003
货号 T10384Cas号 1035688-66-4 一键复制产品信息纯度: 98.36%
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Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

Farudodstat

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纯度: 98.36%

货号 T10384Cas号 1035688-66-4

别名 ASLAN003

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

Farudodstat
规格价格库存数量
1 mg
¥ 196
现货
5 mg
¥ 413
现货
10 mg
¥ 663
现货
25 mg
¥ 1,330
现货
50 mg
¥ 2,160
现货
100 mg
¥ 3,390
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 455
现货
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纯度: 98.36%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent inhibitor of DHODH (Human Dihydroorotate Dehydrogenase) with antitumor activity. It has the potential to be a first-in-class candidate in AML.
靶点活性
DHODH enzyme (human):35 nM (IC50)
体外活性

ASLAN003是一款高效的二氢鸟苷脱氢酶抑制剂,它能诱导分化,并显著减少急性髓性白血病细胞系和原发性急性髓性白血病爆发细胞的增殖与存活。ASLAN003触发凋亡通路,同时显著抑制蛋白质合成并激活AP-1转录,促进其分化能力[2]。

体内活性

ASLAN003在急性髓系白血病移植小鼠模型和患者源性移植模型中显著降低白血病负荷并延长存活期。ASLAN003 对正常造血细胞没有明显作用。ASLAN003作为靶向二氢乳酸脱氢酶的化合物,在治疗急性髓系白血病方面具有潜力。目前,ASLAN003正在针对急性髓系白血病患者进行2a期临床试验评估[2]。

别名
ASLAN003
化学信息
分子量356.32
分子式C19H14F2N2O3
CAS No.1035688-66-4
SmilesCOc1cccc(c1)-c1cc(F)c(Nc2ncccc2C(O)=O)c(F)c1
密度1.376 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (701.62 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.23 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8065 mL14.0323 mL28.0647 mL140.3233 mL
5 mM0.5613 mL2.8065 mL5.6129 mL28.0647 mL
10 mM0.2806 mL1.4032 mL2.8065 mL14.0323 mL
20 mM0.1403 mL0.7016 mL1.4032 mL7.0162 mL
50 mM0.0561 mL0.2806 mL0.5613 mL2.8065 mL
100 mM0.0281 mL0.1403 mL0.2806 mL1.4032 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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