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Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
别名 ASLAN003
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 663 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,390 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
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| 产品描述 | Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent inhibitor of DHODH (Human Dihydroorotate Dehydrogenase) with antitumor activity. It has the potential to be a first-in-class candidate in AML. |
| 靶点活性 | DHODH enzyme (human):35 nM (IC50) |
| 体外活性 | ASLAN003是一款高效的二氢鸟苷脱氢酶抑制剂,它能诱导分化,并显著减少急性髓性白血病细胞系和原发性急性髓性白血病爆发细胞的增殖与存活。ASLAN003触发凋亡通路,同时显著抑制蛋白质合成并激活AP-1转录,促进其分化能力[2]。 |
| 体内活性 | ASLAN003在急性髓系白血病移植小鼠模型和患者源性移植模型中显著降低白血病负荷并延长存活期。ASLAN003 对正常造血细胞没有明显作用。ASLAN003作为靶向二氢乳酸脱氢酶的化合物,在治疗急性髓系白血病方面具有潜力。目前,ASLAN003正在针对急性髓系白血病患者进行2a期临床试验评估[2]。 |
| 别名 | ASLAN003 |
| 分子量 | 356.32 |
| 分子式 | C19H14F2N2O3 |
| CAS No. | 1035688-66-4 |
| Smiles | COc1cccc(c1)-c1cc(F)c(Nc2ncccc2C(O)=O)c(F)c1 |
| 密度 | 1.376 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (701.62 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.23 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多