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Plinabulin

Synonyms: 普那布林, NPI-2358
货号 T2511Cas号 714272-27-2 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂,选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点,从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

Plinabulin

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纯度: 99.94%

货号 T2511Cas号 714272-27-2

别名 普那布林, NPI-2358

Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂,选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点,从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。

Plinabulin
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 365
现货
2 mg
¥ 523
现货
5 mg
¥ 987
现货
10 mg
¥ 1,950
现货
25 mg
¥ 3,290
现货
50 mg
¥ 4,720
现货
100 mg
¥ 6,590
待询
200 mg
¥ 8,880
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,110
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颜色: 黄色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Plinabulin (NPI-2358) (NPI-2358) is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing tumor cells ( IC50: 9.8-18 nM). Plinabulin selectively targets and binds to the colchicine-binding site of tubulin, thereby interrupting equilibrium of microtubule dynamics. This disrupts mitotic spindle assembly leading to cell cycle arrest at M phase and blockage of cell division.
靶点活性
Tubulin:9.8 nM-18 nM
体外活性

NPI-2358时间和剂量依赖性地诱导肿瘤灌注降低.在携带人浆细胞移植瘤的鼠中,NPI-2358(7.5 mg/kg)可抑制肿瘤生长.与对C3H肿瘤的效果相比,NPI-2358对KHT肉瘤的作用更好,辐射处理可以增强对两种肿瘤的抗癌活性.

体内活性

在人脐静脉内皮细胞中,NPI-2358(20 nM)可快速诱导微管蛋白解聚,并透过单细胞层。NPI-2358可使MM细胞停在有丝分裂早期,并诱导细胞死亡。NPI-2358与微管蛋白的秋水仙素结合位点结合,可有效抑制过量表达Pgp的人肿瘤细胞系,或使核Topo II催化活性降低(IC50:9.8-18 nM)。NPI-2358也还抑制微管形成及内皮细胞和MM细胞的迁移,造成肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358对有丝分裂停滞或MM细胞死亡具有诱导作用,但通过阻断JNK通路可使该作用失活。

细胞实验
The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.(Only for Reference)
别名
普那布林, NPI-2358
化学信息
分子量336.39
分子式C19H20N4O2
CAS No.714272-27-2
SmilesCC(C)(C)c1[nH]cnc1C=c1[nH]c(=O)c(=Cc2ccccc2)[nH]c1=O
密度1.267 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (148.64 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.95 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9727 mL14.8637 mL29.7274 mL148.6370 mL
5 mM0.5945 mL2.9727 mL5.9455 mL29.7274 mL
10 mM0.2973 mL1.4864 mL2.9727 mL14.8637 mL
20 mM0.1486 mL0.7432 mL1.4864 mL7.4318 mL
50 mM0.0595 mL0.2973 mL0.5945 mL2.9727 mL
100 mM0.0297 mL0.1486 mL0.2973 mL1.4864 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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