receptor

A2B receptor antagonist 2 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Propofol 是一种静脉麻醉剂，能直接有效激活GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。它具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

β-Carotene (Provitamin A) 是一种天然存在的视黄醇（维生素 A）前体。它是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。它可作为抗氧化剂或者促氧化剂，可诱导乳腺癌细胞凋亡，具有抗癌活性。

Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱节肢动物驱避剂，作用于蚊子和蜱的嗅觉感应，与其气味受体蛋白相互作用。

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

Lafutidine (FRG-8813) 是一种组胺受体 H2RA 拮抗剂，可抑制胃酸分泌，具有胃粘膜保护作用，可用于研究胃食管反流疾病。

CUDA 是一种可溶性环氧水解酶抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50分别为 11.1 和 112 nM。它能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARα的活性，有用于心血管疾病的研究潜力。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

SR59230A 是可透过血脑屏障的、选择性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50分别为 40、408 和 648 nM。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。

L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8，该激活作用具有剂量依赖性， EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂，可用于研究阿尔茨海默病，精神分裂等。

Parmodulin 2 (ML 161) 是一种蛋白酶激活受体 1(PAR1) 变构抑制剂，IC50为 0.26 μM。它是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 介导的血小板活化的抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

Hemicholinium 3 是一种竞争性的、高亲和力的胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂，Ki=25 nM。它是一种神经肌肉阻滞剂，能够抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放。它抑制Epibatidine 诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放，IC50分别为 897 nM 和 693 nM。

UBP310 (UBP 310) 是选择性GluR5拮抗剂，Kd 值为 130 nM。

Facinicline hydrochloride (RG3487) 是一种口服有效的烟碱α7 receptor 部分激动剂，对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。它可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。它与5-HT3受体结合的 Ki 为 1.2 nM。