receptor

A2B receptor antagonist 2 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。

Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

Tolterodine tartrate (PNU-200583E) 是毒蕈碱受体的有效拮抗剂。 它在体内显示出对膀胱和唾液腺的选择性。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Propofol 是一种静脉麻醉剂，能直接有效激活GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。它具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

β-Carotene (Provitamin A) 是一种天然存在的视黄醇（维生素 A）前体。它是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。它可作为抗氧化剂或者促氧化剂，可诱导乳腺癌细胞凋亡，具有抗癌活性。

Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱节肢动物驱避剂，作用于蚊子和蜱的嗅觉感应，与其气味受体蛋白相互作用。

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

Gadolinium chloride 是特殊的钙敏感受体激动剂，可用于研究心血管疾病。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

Dimaprit dihydrochloride 是组胺H2受体的一种选择性激动剂，可刺激胃酸的分泌。它还抑制nNOS，IC50值为 49 μM。

Lafutidine (FRG-8813) 是一种组胺受体 H2RA 拮抗剂，可抑制胃酸分泌，具有胃粘膜保护作用，可用于研究胃食管反流疾病。

AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

CUDA 是一种可溶性环氧水解酶抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50分别为 11.1 和 112 nM。它能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARα的活性，有用于心血管疾病的研究潜力。

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。它是一种 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。它可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。