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L-365260

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货号 T22895Cas号 118101-09-0

别名 L365260, L-365,260, L 365260

L-365260 是一种可口服且具有选择性和高效性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂。L-365260 抑制 CCK-8S 诱导的 [Ca2+]i 增加,可阻断应激引起的内脏超敏反应,可阻断 CCK-4 的抗探索作用,可用于研究神经系统Ojibwa和内分泌疾病。

L-365260
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货号 T22895 别名 L365260, L-365,260, L 365260Cas号 118101-09-0

L-365260 是一种可口服且具有选择性和高效性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂。L-365260 抑制 CCK-8S 诱导的 [Ca2+]i 增加,可阻断应激引起的内脏超敏反应,可阻断 CCK-4 的抗探索作用,可用于研究神经系统Ojibwa和内分泌疾病。

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产品介绍


生物活性
产品描述
L-365260 is an orally available, selective and potent nonpeptide gastrin and cerebral cholecystokinin receptor (CCK-B) antagonist.L-365260 inhibits CCK-8S-induced increase in [Ca2+]i, blocks stress-induced hypersensitivity in viscera, and blocks the anti-exploratory effect of CCK-4.L-365260 has been used in the study of neurological Ojibwa and endocrine diseases.
靶点活性
Gastrin:1.9 nM (Ki), Gastrin/CCK-B:2.0 nM (Ki)
体外活性

L-365260 是一种对多种物种的脑部 CCK-B 受体具有高亲和力的化合物,它能够显著减弱 CCK8S 和 CCK4 介导的神经元去极化,并在狗的组织中对 CCK-B 受体和胃泌素受体的亲和力较低[1]。

体内活性

在雄性 Sprague-Dawley 大鼠(300-350克)中,L-365260(0.01、0.05、0.1、0.2、0.75、1.0、10.0 mg/kg;皮下注射)能够增强镇痛效果[3]。

别名L365260, L-365,260, L 365260
化学信息
分子量398.46
分子式C24H22N4O2
CAS No.118101-09-0
SmilesCN1c2ccccc2C(=N[C@@H](NC(=O)Nc2cccc(C)c2)C1=O)c1ccccc1
密度1.23g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: <39.85 mg/mL, Sonication is recommended.
DMSO: 80 mg/mL (200.77 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (8.28 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5097 mL12.5483 mL25.0966 mL125.4831 mL
5 mM0.5019 mL2.5097 mL5.0193 mL25.0966 mL
10 mM0.2510 mL1.2548 mL2.5097 mL12.5483 mL
20 mM0.1255 mL0.6274 mL1.2548 mL6.2742 mL
50 mM0.0502 mL0.2510 mL0.5019 mL2.5097 mL
100 mM0.0251 mL0.1255 mL0.2510 mL1.2548 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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