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L-365260 是一种可口服且具有选择性和高效性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂。L-365260 抑制 CCK-8S 诱导的 [Ca2+]i 增加,可阻断应激引起的内脏超敏反应,可阻断 CCK-4 的抗探索作用,可用于研究神经系统Ojibwa和内分泌疾病。

L-365260 是一种可口服且具有选择性和高效性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂。L-365260 抑制 CCK-8S 诱导的 [Ca2+]i 增加,可阻断应激引起的内脏超敏反应,可阻断 CCK-4 的抗探索作用,可用于研究神经系统Ojibwa和内分泌疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 999 | In stock |
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| 产品描述 | L-365260 is an orally available, selective and potent nonpeptide gastrin and cerebral cholecystokinin receptor (CCK-B) antagonist.L-365260 inhibits CCK-8S-induced increase in [Ca2+]i, blocks stress-induced hypersensitivity in viscera, and blocks the anti-exploratory effect of CCK-4.L-365260 has been used in the study of neurological Ojibwa and endocrine diseases. |
| 靶点活性 | Gastrin:1.9 nM (Ki), Gastrin/CCK-B:2.0 nM (Ki) |
| 体外活性 | L-365260 是一种对多种物种的脑部 CCK-B 受体具有高亲和力的化合物,它能够显著减弱 CCK8S 和 CCK4 介导的神经元去极化,并在狗的组织中对 CCK-B 受体和胃泌素受体的亲和力较低[1]。 |
| 体内活性 | 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠(300-350克)中,L-365260(0.01、0.05、0.1、0.2、0.75、1.0、10.0 mg/kg;皮下注射)能够增强镇痛效果[3]。 |
| 别名 | L365260, L-365,260, L 365260 |
| 分子量 | 398.46 |
| 分子式 | C24H22N4O2 |
| CAS No. | 118101-09-0 |
| Smiles | CN1c2ccccc2C(=N[C@@H](NC(=O)Nc2cccc(C)c2)C1=O)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.23g/cm3 |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: <39.85 mg/mL, Sonication is recommended. DMSO: 80 mg/mL (200.77 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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