Orphan receptor

SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，可用于研究癌症。

AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。

N-(3-Chloro-4-morpholinophenyl)-N'-hydroxyformimidamide (TS-011) 是一种选择性 20-羟基二十碳四烯酸合成抑制剂。

RJW100是一种化合物，作为肝受体同源体1(LRH-1, NR5A2)和类固醇生成因子-1(SF-1, NR5A1)的强效激动剂，分别展现出6.6和7.5的pEC50值。此外，RJW100能强力激活miR-200c(miRNA-200c, microRNA-200c)启动子。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

(Iso)-RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1，NR5A2) 和类固醇生成因子-1 (SF-1，NR5A1) 激动剂，pEC50 分别为 6.4 和 7.2。

BI 6015 是肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。它利用 HNF4α 拮抗作用，降低胰岛素启动子活性，可用于研究癌症和糖尿病。

CIA-1 (Free base) 是一种核受体 COUP-TFII 抑制剂，在前列腺癌细胞系中IC50 值在 1.2 μM 到 7.6 μM 之间。CIA-1 (Free base) 在前列腺癌异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。

ML179 是一种有效的选择性肝受体同源物 1 (LRH1, NR5A2) 反向激动剂，IC50 为 320 nM。

DLPC 是LRH-1 激动剂的配体，是一种可用于生物学研究的磷脂。

CID 1375606 是孤儿 G 蛋白偶联受体GPR27的代理激动剂。

LRH-1 Inhibitor-3是一种抑制LRH-1转录活性的拮抗剂，能够降低与细胞生长和增殖相关的靶基因表达，如SHP (small heterodimer partner)，cyclin E1 (CCNE1)和G0S2，抑制人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞增殖。

NR2E3 agonist 1 是一种小分子光感受器特异性核受体 (NR2E3) 激动剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究光感受器细胞特异性受体异常引起的疾病。

20-SOLA 是首个具有口服活性的水溶性 20-HETE 拮抗剂。它显著改善了链脲佐菌素（STZ）糖尿病小鼠模型的血压变化和肾损伤。此外，20-SOLA 作为 GPR75 受体阻滞剂，有助于心血管病理学研究。

Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 为催乳素释放肽的一个段落，对 GPR10 受体具有高度亲和性，并能在转染了 PrRP 受体的 CHOK1 细胞中激发钙离子动员。

GPR61 Inverse agonist 1 (Compound 1) 作为一种GPR61反向激动剂，显示出11 nM的IC50值。该化合物主要用于代谢和体重疾病的研究，包含肥胖和恶病质。

GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 作为GPR34拮抗剂，呈现剂量依赖性抑制作用，其IC50为0.680 μM。该化合物有效阻断溶血磷脂酰丝氨酸诱导的ERK1/2磷酸化，同时未观察到明显的细胞毒性。在小鼠神经性疼痛模型中，GPR34 receptor antagonist 3 显示出显著的抗感觉活性。

PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，其 Ki 值为 8.91 nM。它在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中表现出显著的抑制作用。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包括带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供了一种用于促进髓鞘再生的研究方法，有望应用于多发性硬化症的研究领域。

Potent GPR37L1 and GPR37 agonist (EC50 values are 5 and 7 nM, respectively). Stimulates signaling through pertussis toxin-sensitive G proteins. Stimulates ERK phosphorylation. Protects against cellular stress. Promotes myelin lipid synthesis and prolongs

SID7970631 是一种异喹啉酮类似物，是一种选择性的、有效的亚微摩尔 SF-1 抑制剂，其 IC50 值为 260 nM。SID7970631 能够用于研究癌症。

SS-RJW100 is an enantiomer of RJW100, known as a racemic agonist that targets two nuclear receptors: liver receptor homolog 1 (LRH-1) and steroidogenic factor 1 (SF-1). In vitro experiments reveal that SS-RJW100 promotes the recruitment of coregulator protein fragments and enhances the interaction with the transcriptional intermediary factor 2 (Tif2) coactivator specifically for LRH-1. Additionally, SS-RJW100 disrupts the allosteric activation networks of LRH-1, displaying suboptimal thermal stability [1] [2].

NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

Anticanceragent 258 是一种咪唑并 [1,2-B][1,2,4] 三唑衍生物，可调节核受体活性。在 N2A 细胞中，它对 Nurr 的 EC50 为 63 nM，在 HEK293 细胞中对 Nur77 的 IC50 仅 0.1 pM。Anticanceragent 258 适用于癌症、代谢疾病及神经系统疾病的研究。

BMH-9 is an RNA polymerase I inhibitor that acts by causing nucleolar stress and showing potent anticancer activity across many tumor types.