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EP4 receptor antagonist 8 是一种口服活性的EP4受体拮抗剂,其在人EP4上的IC50为6.40 nM。该化合物以剂量依赖的方式显著减轻了患有关节炎 (AIA) 小鼠的爪和关节肿胀、炎症细胞浸润、软骨损伤、血管翳形成以及关节骨侵蚀。EP4 receptor antagonist 8 可用于炎症性疼痛研究。
EP4 receptor antagonist 8 是一种口服活性的EP4受体拮抗剂,其在人EP4上的IC50为6.40 nM。该化合物以剂量依赖的方式显著减轻了患有关节炎 (AIA) 小鼠的爪和关节肿胀、炎症细胞浸润、软骨损伤、血管翳形成以及关节骨侵蚀。EP4 receptor antagonist 8 可用于炎症性疼痛研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | EP4 receptor antagonist 8 is an orally active EP4 receptor antagonist with an IC50 value of 6.40 nM in humans. This compound significantly reduces paw and joint swelling, infiltration of inflammatory cells, cartilage damage, pannus formation, and bone erosion in a dose-dependent manner in arthritis (AIA) mice. EP4 receptor antagonist 8 is useful for research on inflammatory pain. |
| 靶点活性 | EP4:6.4 nM |
| 体外活性 | EP4 receptor antagonist 8 (Compound 27i) (100 μg/mL,0-60 分钟) 在大鼠肝微粒体 (RLM) 中的代谢稳定性随着时间的增加而降低,至60分钟时剩余率为41.44%。在24小时内,EP4 receptor antagonist 8 的血浆蛋白结合率为中等(97.60%)。此外,EP4 receptor antagonist 8 以剂量依赖的方式显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的RAW 264.7细胞中IL-6水平。 |
| 体内活性 | EP4 receptor antagonist 8 (Compound 27i) 在 C57BL/6 小鼠的弗氏完全佐剂 (CFA) 诱导关节炎模型中,腹腔注射(5-20 mg/kg,单次给药,在 CFA 注射后 24 小时) 显示出显著的剂量依赖性抗炎和镇痛作用。此外,EP4 receptor antagonist 8 在昆明小鼠急性炎症模型中,通过口服方式(5-20 mg/kg,每日一次,连续 5 天) 展现出强效的抗炎活性。 |
| 分子量 | 516.94 |
| 分子式 | C26H21ClN6O4 |
| CAS No. | 3068255-86-4 |
| Smiles | N#CC1=CC=C(NC(=O)NCCN2N=C3C=CC=CC3=C2C(=O)NCC4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C(Cl)=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多