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EP4 receptor antagonist 8

货号 T213334Cas号 3068255-86-4 一键复制产品信息
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EP4 receptor antagonist 8 是一种口服活性的EP4受体拮抗剂,其在人EP4上的IC50为6.40 nM。该化合物以剂量依赖的方式显著减轻了患有关节炎 (AIA) 小鼠的爪和关节肿胀、炎症细胞浸润、软骨损伤、血管翳形成以及关节骨侵蚀。EP4 receptor antagonist 8 可用于炎症性疼痛研究。

EP4 receptor antagonist 8

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货号 T213334Cas号 3068255-86-4

EP4 receptor antagonist 8 是一种口服活性的EP4受体拮抗剂,其在人EP4上的IC50为6.40 nM。该化合物以剂量依赖的方式显著减轻了患有关节炎 (AIA) 小鼠的爪和关节肿胀、炎症细胞浸润、软骨损伤、血管翳形成以及关节骨侵蚀。EP4 receptor antagonist 8 可用于炎症性疼痛研究。

EP4 receptor antagonist 8
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
EP4 receptor antagonist 8 is an orally active EP4 receptor antagonist with an IC50 value of 6.40 nM in humans. This compound significantly reduces paw and joint swelling, infiltration of inflammatory cells, cartilage damage, pannus formation, and bone erosion in a dose-dependent manner in arthritis (AIA) mice. EP4 receptor antagonist 8 is useful for research on inflammatory pain.
靶点活性
EP4:6.4 nM
体外活性

EP4 receptor antagonist 8 (Compound 27i) (100 μg/mL,0-60 分钟) 在大鼠肝微粒体 (RLM) 中的代谢稳定性随着时间的增加而降低,至60分钟时剩余率为41.44%。在24小时内,EP4 receptor antagonist 8 的血浆蛋白结合率为中等(97.60%)。此外,EP4 receptor antagonist 8 以剂量依赖的方式显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的RAW 264.7细胞中IL-6水平。

体内活性

EP4 receptor antagonist 8 (Compound 27i) 在 C57BL/6 小鼠的弗氏完全佐剂 (CFA) 诱导关节炎模型中,腹腔注射(5-20 mg/kg,单次给药,在 CFA 注射后 24 小时) 显示出显著的剂量依赖性抗炎和镇痛作用。此外,EP4 receptor antagonist 8 在昆明小鼠急性炎症模型中,通过口服方式(5-20 mg/kg,每日一次,连续 5 天) 展现出强效的抗炎活性。

化学信息
分子量516.94
分子式C26H21ClN6O4
CAS No.3068255-86-4
SmilesN#CC1=CC=C(NC(=O)NCCN2N=C3C=CC=CC3=C2C(=O)NCC4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C(Cl)=C1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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