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Mu opioid receptor antagonist 9

货号 T214283Cas号 3058600-77-1 一键复制产品信息
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Muopioid receptor antagonist9 是一种高效且穿透血脑屏障的 μ- 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki为 77.3 nM,并对 κ- 阿片受体 (KOR) 和 δ- 阿片受体 (DOR) 具有特殊选择性。此化合物可有效阻断精神活性物质的镇痛作用,并能逆转其诱导的小鼠呼吸抑制。Muopioid receptor antagonist9 可用于阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。

Mu opioid receptor antagonist 9

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货号 T214283Cas号 3058600-77-1

Muopioid receptor antagonist9 是一种高效且穿透血脑屏障的 μ- 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki为 77.3 nM,并对 κ- 阿片受体 (KOR) 和 δ- 阿片受体 (DOR) 具有特殊选择性。此化合物可有效阻断精神活性物质的镇痛作用,并能逆转其诱导的小鼠呼吸抑制。Muopioid receptor antagonist9 可用于阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。

Mu opioid receptor antagonist 9
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10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Muopioid receptor antagonist9 is a potent and highly selective μ-opioid receptor (MOR) antagonist with the ability to cross the blood-brain barrier, having a Ki value of 77.3 nM. It exhibits selectivity for the κ-opioid receptor (KOR) and δ-opioid receptor (DOR). This compound effectively blocks the analgesic effects of psychoactive substances and can reverse respiration depression induced by these substances in mice. Additionally, Muopioid receptor antagonist9 is applicable for research on opioid use disorder (OUD).
靶点活性
μ Opioid Receptor/MOR:77.3 nM (Ki)
体外活性

Mu opioid receptor antagonist 9 (compound 53) 在 mMOR-CHO 细胞中抑制 DAMGO 和精神活性物质诱导的钙流,IC 50 值分别为 33.6 和 4.51 μM,其作用时间为 15 分钟。

体内活性

Mu opioid receptor antagonist 9 以1-10 mg/kg剂量皮下注射单次给药,在小鼠温水尾浸疼痛模型中能够阻断精神活性物质的镇痛效应。此外,Mu opioid receptor antagonist 9 以1-32 mg/kg剂量皮下注射,精神活性物质给药后20分钟单次给药,在小鼠的全身容积描记法研究中表明可强效逆转精神活性物质引起的呼吸抑制。

化学信息
分子量374.91
分子式C21H27ClN2O2
CAS No.3058600-77-1
SmilesCl.O=C(C1=COC=C1)N(C=2C=CC=CC2)C3CCCN(CC=C)CCC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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