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Muopioid receptor antagonist9 是一种高效且穿透血脑屏障的 μ- 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki为 77.3 nM,并对 κ- 阿片受体 (KOR) 和 δ- 阿片受体 (DOR) 具有特殊选择性。此化合物可有效阻断精神活性物质的镇痛作用,并能逆转其诱导的小鼠呼吸抑制。Muopioid receptor antagonist9 可用于阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。
Muopioid receptor antagonist9 是一种高效且穿透血脑屏障的 μ- 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki为 77.3 nM,并对 κ- 阿片受体 (KOR) 和 δ- 阿片受体 (DOR) 具有特殊选择性。此化合物可有效阻断精神活性物质的镇痛作用,并能逆转其诱导的小鼠呼吸抑制。Muopioid receptor antagonist9 可用于阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Muopioid receptor antagonist9 is a potent and highly selective μ-opioid receptor (MOR) antagonist with the ability to cross the blood-brain barrier, having a Ki value of 77.3 nM. It exhibits selectivity for the κ-opioid receptor (KOR) and δ-opioid receptor (DOR). This compound effectively blocks the analgesic effects of psychoactive substances and can reverse respiration depression induced by these substances in mice. Additionally, Muopioid receptor antagonist9 is applicable for research on opioid use disorder (OUD). |
| 靶点活性 | μ Opioid Receptor/MOR:77.3 nM (Ki) |
| 体外活性 | Mu opioid receptor antagonist 9 (compound 53) 在 mMOR-CHO 细胞中抑制 DAMGO 和精神活性物质诱导的钙流,IC 50 值分别为 33.6 和 4.51 μM,其作用时间为 15 分钟。 |
| 体内活性 | Mu opioid receptor antagonist 9 以1-10 mg/kg剂量皮下注射单次给药,在小鼠温水尾浸疼痛模型中能够阻断精神活性物质的镇痛效应。此外,Mu opioid receptor antagonist 9 以1-32 mg/kg剂量皮下注射,精神活性物质给药后20分钟单次给药,在小鼠的全身容积描记法研究中表明可强效逆转精神活性物质引起的呼吸抑制。 |
| 分子量 | 374.91 |
| 分子式 | C21H27ClN2O2 |
| CAS No. | 3058600-77-1 |
| Smiles | Cl.O=C(C1=COC=C1)N(C=2C=CC=CC2)C3CCCN(CC=C)CCC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多