趋化因子化合物库

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产品编号 DO1400

ChemDiv的靶向趋化因子受体的小分子化合物库包含20,000种化合物。
趋化因子受体是一类特定的细胞表面受体，通过介导免疫细胞向感染、炎症或损伤部位的迁移，在免疫系统功能中发挥关键作用。这些受体与趋化因子结合，趋化因子是一类小分子分泌蛋白。趋化因子与其受体之间的相互作用触发免疫细胞内的信号级联反应，引导其向需要其功能的区域移动（趋化性）。这一过程对于机体对病原体的初始防御机制、免疫监视的调节以及免疫反应的协调至关重要。
趋化因子受体的生理作用不仅限于免疫系统，还影响各种正常和病理生物过程，包括组织发育、血管生成和肿瘤生长。然而，它们在疾病发展中的参与尤为重要，因为趋化因子受体信号传导的失调可能导致多种疾病。例如，趋化因子受体的过度表达或异常激活可通过促进免疫细胞过度募集到组织，导致组织损伤，从而引发慢性炎症性疾病，如类风湿性关节炎、多发性硬化症和哮喘。在癌症中，某些趋化因子受体通过使癌细胞迁移到远处并形成新的肿瘤生长，促进肿瘤生长和转移。HIV利用趋化因子受体CCR5作为进入免疫细胞的关键入口，突显了趋化因子受体在传染病中的作用。因此，趋化因子受体在健康中对免疫细胞迁移至关重要，但当其功能失调时，可能促进疾病的发生。
趋化因子超家族中的配体-受体动力学展现出显著的复杂性。为应对这一复杂性，受体根据其与配体相互作用的复杂程度被系统分类，归入不同的类别。与所有G蛋白偶联受体（GPCR）超家族成员一样，趋化因子受体通过特定的G蛋白介导信号转导。尽管它们在形态上与众多其他七跨膜段（7-TMS）受体相似，趋化因子受体却具有独特的结构特征。一个显著的例子是在第二细胞内环域中存在特定的氨基酸序列DRYLAIV，这突显了其特殊的功能属性。
我们针对趋化因子受体的小分子化合物库为药物发现研究提供了显著优势，尤其是考虑到这些受体在众多生理过程中的关键作用及其在多种疾病中的参与。该库提供了一系列多样化的工具，以探索趋化因子受体的复杂生物学，促进在该受体家族中发现新的药物靶点。通过筛选这些化合物，科学家能够揭示调节免疫反应、炎症和疾病进展的特定相互作用，为新的治疗策略提供洞见。
通过小分子靶向趋化因子受体，可以开发出具有高度选择性和强效的治疗药物，这些药物具有口服生物利用度和良好的药代动力学特性，而这些特性在使用较大生物分子（如抗体）时往往难以实现。这种选择性可以最大限度地减少脱靶效应，提高潜在药物的安全性。
此外，小分子的多功能性使其成为治疗多种疾病的理想候选药物，从炎症和自身免疫性疾病到癌症和感染性疾病。通过小分子调节趋化因子受体活性，可以开发出抑制肿瘤生长和转移、减少慢性炎症或阻止病原体招募免疫细胞的药物，从而为复杂疾病提供创新治疗方案。总体而言，我们的趋化因子靶向小分子库通过提供一种靶向干扰疾病相关信号通路的方法，加速了从靶点识别到候选药物开发的药物发现过程。