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D1/D5 Receptor agonist-1

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货号 T212004

D1/D5 Receptor agonist-1 是一种能够透过血脑屏障且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。在 cAMP 途径和β-arrestin召集方面，其显效浓度 (EC50) 分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R internalization)，对 D1R 的结合亲和力 (Ki) 为 111 nM。此外，D1/D5 Receptor agonist-1 可以在大鼠中抑制由 L-DOPA 引起的运动障碍的β-arrestin信号传导，用于帕金森病研究。

D1/D5 Receptor agonist-1

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D1/D5 Receptor agonist-1 是一种能够透过血脑屏障且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。在 cAMP 途径和β-arrestin召集方面，其显效浓度 (EC50) 分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R internalization)，对 D1R 的结合亲和力 (Ki) 为 111 nM。此外，D1/D5 Receptor agonist-1 可以在大鼠中抑制由 L-DOPA 引起的运动障碍的β-arrestin信号传导，用于帕金森病研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
D1/D5 Receptor agonist-1 is an orally active D1/D5 receptor agonist with the ability to cross the blood-brain barrier. It demonstrates significant efficacy in the cAMP pathway and β-arrestin recruitment, with EC50 values of 3.7 nM for D1R cAMP, 91 nM for D1R β-arrestin, and 129 nM for D1R internalization, and a Ki value of 111 nM for D1R binding affinity. In rats, D1/D5 Receptor agonist-1 inhibits β-arrestin signaling involved in L-DOPA-induced dyskinesia. This compound is applicable in Parkinson's disease research.
体外活性

D1/D5 Receptor agonist-1 (Compound 24) (10 -4 -10 μM) 在 cAMP 信号传导和 β-arrestin 招募中的活性明显，其 EC50 值依次为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，并且对 D1R 的结合亲和力 K i 值测得为 111 nM。

体内活性

D1/D5 Receptor agonist-1 (Compound 24) (0.3-3 mg/kg，口服，单次给药) 在 L-DOPA 诱导的帕金森病大鼠异动症模型中抑制 β-arrestin 信号传导。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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