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Entrectinib-d8

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货号 TMID-0768Cas号 2251773-94-9

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是一种氘代形式的Entrectinib。Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的口服制剂,能够透过血脑屏障并作用于中枢神经系统,作为TrkA/B/C、ROS1和ALK的抑制剂,其IC50值分别为1, 3, 5, 12和7 nM。Entrectinib 可以诱导癌细胞凋亡和细胞周期停滞,展现良好的抗肿瘤活性,并能减轻由博来霉素引起的小鼠肺纤维化。

Entrectinib-d8
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Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是一种氘代形式的Entrectinib。Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的口服制剂,能够透过血脑屏障并作用于中枢神经系统,作为TrkA/B/C、ROS1和ALK的抑制剂,其IC50值分别为1, 3, 5, 12和7 nM。Entrectinib 可以诱导癌细胞凋亡和细胞周期停滞,展现良好的抗肿瘤活性,并能减轻由博来霉素引起的小鼠肺纤维化。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) is the deuterated form of Entrectinib. Entrectinib (NMS-E628) is an orally bioavailable inhibitor that effectively crosses the blood-brain barrier and exhibits central nervous system activity. It targets TrkA/B/C, ROS1, and ALK with IC50 values of 1, 3, 5, 12, and 7 nM, respectively. Entrectinib induces apoptosis and cell cycle arrest in cancer cells, demonstrates antitumor properties, and alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice.
化学信息
分子量568.69
分子式C31H34F2N6O2
CAS No.2251773-94-9
SmilesN(C(=O)C1=C(NC2CCOCC2)C=C(C=C1)N3C(C(N(C)C(C3([2H])[2H])([2H])[2H])([2H])[2H])([2H])[2H])C=4C=5C(NN4)=CC=C(CC6=CC(F)=CC(F)=C6)C5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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