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Aromatase-IN-8 是一种选择性aromatase抑制剂,其对aromatase活性的半数抑制浓度 (IC50) 为0.05 µM。Aromatase-IN-8 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系表现出选择性抗增殖作用,同时对非肿瘤细胞无毒性。它能够抑制雌激素活性、提升睾酮水平,并下调雌激素受体的表达与磷酸化。Aromatase-IN-8 可用于三阴性乳腺癌的研究。
Aromatase-IN-8 是一种选择性aromatase抑制剂,其对aromatase活性的半数抑制浓度 (IC50) 为0.05 µM。Aromatase-IN-8 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系表现出选择性抗增殖作用,同时对非肿瘤细胞无毒性。它能够抑制雌激素活性、提升睾酮水平,并下调雌激素受体的表达与磷酸化。Aromatase-IN-8 可用于三阴性乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Aromatase-IN-8 is a selective aromatase inhibitor with an IC50 of 0.05 µM for aromatase activity. It exhibits selective antiproliferative effects on estrogen receptor-positive breast cancer cell lines while being non-toxic to non-tumor cells. Aromatase-IN-8 suppresses estrogen activity, elevates testosterone levels, and downregulates estrogen receptor expression and phosphorylation. It is applicable for research in triple-negative breast cancer. |
| 靶点活性 | Aromatase:0.05 μM |
| 体外活性 | Aromatase-IN-8 (compound 17) 在 ER 阳性乳腺癌细胞系 (T47D 和 MCF-7) 及三阴性乳腺癌细胞系 (MDA-MB-231) 中展示了显著的抗癌效果,IC 50 值分别为 42.90 µM、79.43 µM 和 > 100 µM。Aromatase-IN-8 (6.25-100 µM, 24 和 72 小时) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中降低细胞活力的效果与剂量增加呈正关联。此外,Aromatase-IN-8 (0-50 μM, 24 小时) 可降低 MCF-7 细胞中的 ERα 和 ERβ 蛋白水平。在 MCF-7 细胞中,Aromatase-IN-8 (6.25-50 μM, 8 小时) 能减少 17β-雌二醇和雌酮水平,对雌激素合成有轻微抑制,并且在浓度高于 12.5 µM 时导致睾酮明显积累。Aromatase-IN-8 促进脂肪酸降解的下调,上调泛酸与辅酶 A 的合成,增强缬氨酸和鞘氨醇的积累,并在 MCF-7 细胞中以较高剂量表现出强力抗癌作用。 |
| 分子量 | 346.88 |
| 分子式 | C17H19ClN4S |
| CAS No. | 1244904-19-5 |
| Smiles | ClC1=C(C(=NN1C)C)CN(CC=2C=NC=CC2)CC3=CSC=C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多