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Aromatase-IN-8

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Aromatase-IN-8 是一种选择性aromatase抑制剂,其对aromatase活性的半数抑制浓度 (IC50) 为0.05 µM。Aromatase-IN-8 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系表现出选择性抗增殖作用,同时对非肿瘤细胞无毒性。它能够抑制雌激素活性、提升睾酮水平,并下调雌激素受体的表达与磷酸化。Aromatase-IN-8 可用于三阴性乳腺癌的研究。

Aromatase-IN-8

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货号 T215129Cas号 1244904-19-5

Aromatase-IN-8 是一种选择性aromatase抑制剂,其对aromatase活性的半数抑制浓度 (IC50) 为0.05 µM。Aromatase-IN-8 对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系表现出选择性抗增殖作用,同时对非肿瘤细胞无毒性。它能够抑制雌激素活性、提升睾酮水平,并下调雌激素受体的表达与磷酸化。Aromatase-IN-8 可用于三阴性乳腺癌的研究。

Aromatase-IN-8
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Aromatase-IN-8 is a selective aromatase inhibitor with an IC50 of 0.05 µM for aromatase activity. It exhibits selective antiproliferative effects on estrogen receptor-positive breast cancer cell lines while being non-toxic to non-tumor cells. Aromatase-IN-8 suppresses estrogen activity, elevates testosterone levels, and downregulates estrogen receptor expression and phosphorylation. It is applicable for research in triple-negative breast cancer.
靶点活性
Aromatase:0.05 μM
体外活性

Aromatase-IN-8 (compound 17) 在 ER 阳性乳腺癌细胞系 (T47D 和 MCF-7) 及三阴性乳腺癌细胞系 (MDA-MB-231) 中展示了显著的抗癌效果,IC 50 值分别为 42.90 µM、79.43 µM 和 > 100 µM。Aromatase-IN-8 (6.25-100 µM, 24 和 72 小时) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中降低细胞活力的效果与剂量增加呈正关联。此外,Aromatase-IN-8 (0-50 μM, 24 小时) 可降低 MCF-7 细胞中的 ERα 和 ERβ 蛋白水平。在 MCF-7 细胞中,Aromatase-IN-8 (6.25-50 μM, 8 小时) 能减少 17β-雌二醇和雌酮水平,对雌激素合成有轻微抑制,并且在浓度高于 12.5 µM 时导致睾酮明显积累。Aromatase-IN-8 促进脂肪酸降解的下调,上调泛酸与辅酶 A 的合成,增强缬氨酸和鞘氨醇的积累,并在 MCF-7 细胞中以较高剂量表现出强力抗癌作用。

化学信息
分子量346.88
分子式C17H19ClN4S
CAS No.1244904-19-5
SmilesClC1=C(C(=NN1C)C)CN(CC=2C=NC=CC2)CC3=CSC=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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