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Sotuletinib hydrochloride

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产品编号 T72211Cas号 2222138-31-8
别名 索妥替尼盐酸盐

Sotuletinib hydrochloride (BLZ945 HCl)是一种选择性和脑渗透性的CSF-1R(c-Fms)抑制剂 (IC50=1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的1000倍,能提高肝酶并导致Kupffer细胞耗竭,可用于研究肌萎缩侧索硬化症(ALS)和转移性三阴性乳腺癌(TNBC)。

Sotuletinib hydrochloride

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纯度: 98.812%
产品编号 T72211 别名 索妥替尼盐酸盐Cas号 2222138-31-8

Sotuletinib hydrochloride (BLZ945 HCl)是一种选择性和脑渗透性的CSF-1R(c-Fms)抑制剂 (IC50=1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的1000倍,能提高肝酶并导致Kupffer细胞耗竭,可用于研究肌萎缩侧索硬化症(ALS)和转移性三阴性乳腺癌(TNBC)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
In stock
5 mg
¥ 745
In stock
10 mg
¥ 1,160
In stock
25 mg
¥ 2,170
In stock
50 mg
¥ 2,320
In stock
100 mg
¥ 3,980
In stock
200 mg
¥ 5,670
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sotuletinib hydrochloride (BLZ945 HCl) is a selective, brain-penetrant CSF-1R (c-Fms) inhibitor (IC50=1 nM), exhibiting 1000-fold greater selectivity than other receptor tyrosine kinase homologues. It elevates liver enzymes and induces Kupffer cell depletion, making it suitable for studying amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and metastatic triple-negative breast cancer (TNBC).
靶点活性
CSF1R (FMS):1 nM
体外活性

方法:使用Sotuletinib hydrochloride(67nM-6700nM)处理骨髓来源的巨噬细胞(BMDMs),通过MTT实验评估细胞增殖情况。
结果:Sotuletinib hydrochloride显著抑制了BMDMs的CSF-1依赖性增殖和CSF-1R磷酸化。[1]

体内活性

方法:Sotuletinib hydrochloride(200 mg/kg,每天一次)对MMTV-PyMT小鼠进行口服灌胃给药,评估Sotuletinib hydrochloride对肿瘤生长、TAMs和CD8+ T细胞的影响。
结果:Sotuletinib hydrochloride处理显著减少了TAMs的数量和肿瘤体积,并增加了CD8+ T细胞的浸润。[2]

别名索妥替尼盐酸盐
化学信息
分子量434.94
分子式C20H23ClN4O3S
CAS No.2222138-31-8
SmilesN(C=1SC=2C(N1)=CC=C(OC=3C=C(C(NC)=O)N=CC3)C2)[C@H]4[C@H](O)CCCC4.Cl
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80.00 mg/mL (183.93 mM), Sonication is recommended.
H2O: 80.00 mg/mL (183.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2992 mL11.4958 mL22.9917 mL114.9584 mL
5 mM0.4598 mL2.2992 mL4.5983 mL22.9917 mL
10 mM0.2299 mL1.1496 mL2.2992 mL11.4958 mL
20 mM0.1150 mL0.5748 mL1.1496 mL5.7479 mL
50 mM0.0460 mL0.2299 mL0.4598 mL2.2992 mL
100 mM0.0230 mL0.1150 mL0.2299 mL1.1496 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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