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GSK1059865

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货号 T11477Cas号 1191044-58-2

别名 GSK-1059865, GSK 1059865

GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂，在慢性间歇性乙醇暴露后，可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量，并呈现剂量依赖性抑制作用，而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中，仅在高剂量下产生轻微效应，突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。

GSK1059865
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GSK1059865

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货号 T11477 别名 GSK-1059865, GSK 1059865Cas号 1191044-58-2

GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂，在慢性间歇性乙醇暴露后，可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量，并呈现剂量依赖性抑制作用，而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中，仅在高剂量下产生轻微效应，突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 643
现货
5 mg
¥ 1,650
现货
10 mg
¥ 2,620
现货
25 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,780
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK1059865 is a highly selective orexin-1 receptor antagonist that significantly reduces voluntary ethanol intake in ethanol-dependent mice following chronic intermittent ethanol exposure, producing dose-dependent suppression of alcohol consumption without affecting sucrose intake, while exhibiting minimal effects in non-dependent controls except at high doses, thereby highlighting its utility for investigating orexin signaling in alcohol dependence and addictive behaviors.
体外活性

在受体测定中，GSK1059865 作为食欲素-1 (OX1) 受体拮抗剂，pKB 为 8.77。在低浓度 (0.3-10 nM) 下，它作为难克服性拮抗剂抑制食欲素-A 的最大反应，而在较高浓度 (0.1-3.3 μM) 下，它表现出可克服性特征，表现为 EC50 的平行右移 [1]。

体内活性

在乙醇依赖小鼠（CIE 模型）中，GSK1059865 以剂量依赖性方式降低了乙醇摄入量。在对照组小鼠中，仅在最高测试剂量下观察到摄入量受影响。该化合物对蔗糖摄入无影响。在大鼠 fMRI 研究中，腹腔注射 GSK1059865 抑制了由育亨宾在特定脑区诱导的相对脑血容量 (rCBV) 反应。预处理该化合物与基线平均动脉压高于对照组相关 [1][3]。

别名GSK-1059865, GSK 1059865
化学信息
分子量436.32
分子式C20H23BrFN3O2
CAS No.1191044-58-2
SmilesC(=O)(N1[C@H](CNC2=CC=C(Br)C=N2)CC[C@H](C)C1)C3=C(OC)C(F)=CC=C3
密度1.376 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 160 mg/mL (366.7 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2919 mL11.4595 mL22.9190 mL114.5948 mL
5 mM0.4584 mL2.2919 mL4.5838 mL22.9190 mL
10 mM0.2292 mL1.1459 mL2.2919 mL11.4595 mL
20 mM0.1146 mL0.5730 mL1.1459 mL5.7297 mL
50 mM0.0458 mL0.2292 mL0.4584 mL2.2919 mL
100 mM0.0229 mL0.1146 mL0.2292 mL1.1459 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Orexin 1 receptorGSK1059865
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