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GSK1059865

Synonyms: GSK-1059865, GSK 1059865
货号 T11477Cas号 1191044-58-2 一键复制产品信息 纯度: 99.72%
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GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂，在慢性间歇性乙醇暴露后，可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量，并呈现剂量依赖性抑制作用，而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中，仅在高剂量下产生轻微效应，突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。

GSK1059865

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纯度: 99.72%

货号 T11477Cas号 1191044-58-2

别名 GSK-1059865, GSK 1059865

GSK1059865 是一种高度选择性的 orexin-1 受体拮抗剂，在慢性间歇性乙醇暴露后，可显著降低乙醇依赖小鼠的自发饮酒量，并呈现剂量依赖性抑制作用，而不影响蔗糖摄入。在非依赖对照中，仅在高剂量下产生轻微效应，突显其在研究 orexin 信号通路与酒精依赖及成瘾行为中的应用价值。

GSK1059865
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 643
现货
5 mg
¥ 1,650
现货
10 mg
¥ 2,620
现货
25 mg
¥ 4,390
现货
50 mg
¥ 6,260
现货
100 mg
¥ 9,390
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,780
现货
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颜色: 白色至黄色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK1059865 is a highly selective orexin-1 receptor antagonist that significantly reduces voluntary ethanol intake in ethanol-dependent mice following chronic intermittent ethanol exposure, producing dose-dependent suppression of alcohol consumption without affecting sucrose intake, while exhibiting minimal effects in non-dependent controls except at high doses, thereby highlighting its utility for investigating orexin signaling in alcohol dependence and addictive behaviors.
靶点活性
OX1 receptor:8.77 (pKb)
体外活性

在受体测定中，GSK1059865 作为食欲素-1 (OX1) 受体拮抗剂，pKB 为 8.77。在低浓度 (0.3-10 nM) 下，它作为难克服性拮抗剂抑制食欲素-A 的最大反应，而在较高浓度 (0.1-3.3 μM) 下，它表现出可克服性特征，表现为 EC50 的平行右移 [1]。

体内活性

在乙醇依赖小鼠（CIE 模型）中，GSK1059865 以剂量依赖性方式降低了乙醇摄入量。在对照组小鼠中，仅在最高测试剂量下观察到摄入量受影响。该化合物对蔗糖摄入无影响。在大鼠 fMRI 研究中，腹腔注射 GSK1059865 抑制了由育亨宾在特定脑区诱导的相对脑血容量 (rCBV) 反应。预处理该化合物与基线平均动脉压高于对照组相关 [1][3]。

别名GSK-1059865, GSK 1059865
化学信息
分子量436.32
分子式C20H23BrFN3O2
CAS No.1191044-58-2
SmilesC(=O)(N1[C@H](CNC2=CC=C(Br)C=N2)CC[C@H](C)C1)C3=C(OC)C(F)=CC=C3
密度1.376 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 160 mg/mL (366.7 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2919 mL11.4595 mL22.9190 mL114.5948 mL
5 mM0.4584 mL2.2919 mL4.5838 mL22.9190 mL
10 mM0.2292 mL1.1459 mL2.2919 mL11.4595 mL
20 mM0.1146 mL0.5730 mL1.1459 mL5.7297 mL
50 mM0.0458 mL0.2292 mL0.4584 mL2.2919 mL
100 mM0.0229 mL0.1146 mL0.2292 mL1.1459 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Orexin 1 receptorGSK1059865
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