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SAG dihydrochloride

产品编号 T40465 CAS 2702366-44-5

SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened（Smo）受体激动剂（EC 50 =3 nM；K d =59 nM）。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。

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SAG dihydrochloride, CAS 2702366-44-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 493	现货
5 mg	￥ 991	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 2,670	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,690	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,220	现货

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SAG hydrochloride (912545-86-9(free base))
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产品描述	SAG dihydrochloride, a powerful agonist of the Smoothened (Smo) receptor (EC 50 = 3 nM; Kd = 59 nM), effectively activates the Hedgehog signaling pathway. It also negates the effects of Cyclopamine inhibition on Smo.
靶点活性	Smo:3 nM(EC50)
体外活性	SAG dihydrochloride (1-1000 nM; 1 h) competes for the binding of BODIPY-cyclopamine to Smo-expressing Cos-1 cells, yielding an apparent dissociation constant (Kd) of 59 nM for the SAG/Smo complex. SAG (0.1 nM-100 μM; 30 h) induces firefly luciferase expression in Shh-LIGHT2 cells with an EC50 of 3 nM and then inhibits expression at higher concentrations.[1] SAG dihydrochloride (100 nM) inhibits the inhibitory effect of ShhN-induced pathway activation by Robotnikinin.[2] SAG dihydrochloride (250 nM; 24 and 48 h) increases CAXII mRNA expression in MDAMB231 cells at 24h in normoxic and hypoxic conditions in MDAMB231 cells. SAG (250 nM; 48 h) significantly increases SMO mRNA and protein expression in MDAMB231 cells.[3] SAG (250 nM; 24 h) increases MDAMB231 cells migration.[3]
体内活性	SAG dihydrochloride (15-20 mg/kg; i.p.; mice) induces pre-axial polydactyly prevalently in a dose-dependent manner in mice.[4] SAG dihydrochloride (1.0 mM) induces more osteogenesis mainly at the defect borders and a significant increase in BV/TV at the eight week timepoint in CD-1 mice.[5]

分子量	562.98
分子式	C28H30Cl3N3OS
CAS No.	2702366-44-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6. 2. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6. 3. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811. 4. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1. 5. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAG dihydrochloride 2702366-44-5 GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened SAG Dihydrochloride SAG Inhibitor inhibitor inhibit

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