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W-84 dibromide

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纯度: 95.56%

货号 T23524Cas号 21093-51-6

别名 HDMPPA

W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂,是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有变构效应。它联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离,能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。

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货号 T23524 别名 HDMPPACas号 21093-51-6

W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂,是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有变构效应。它联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离,能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 197
现货
2 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 473
现货
10 mg
¥ 738
现货
25 mg
¥ 1,590
现货
50 mg
¥ 2,380
现货
100 mg
¥ 3,410
现货
200 mg
¥ 4,730
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产品介绍


W-84 dibromide AI Summary
W-84 dibromide exhibits binding affinity and bioactivity towards the muscarinic acetylcholine receptor M2, particularly in porcine heart ventricle and cardiac tissues. It demonstrates a binding affinity characterized by a -logKa of 6.19 and cooperativity with a pAlpha of -0.47. The compound has a pAlphaKa value of 5.73 for [3H]NMS-occupied muscarinic acetylcholine receptors, indicating moderate binding affinity, and it shows an effective concentration (EC50) of approximately 1348.96 nM to inhibit [3H]NMS dissociation from the receptor. Furthermore, W-84 dibromide exhibits allosteric potency with an EC50 value of around 1440 nM and a half-life of 18.0 hours in the context of dissociating radioligand [3H]N-methylscopolamine. The compound is moderately lipophilic, with a logP value of 1.46. It demonstrates inhibition of [3H]-N-methyl-scopolamine dissociation from porcine cardiac M2-receptors with an EC50 value of approximately 1412.54 nM. Its binding affinity varies across different experiments with Ki values ranging from 31.62 nM to 1071.52 nM. The bioactivity of W-84 dibromide includes displacement assays targeting the human muscarinic M2 receptor expressed in CHO-K9 cells, with competition binding assay Kd values ranging from 148 nM to 457 nM and Ki values in flow cytometry assays from approximately 1412 nM to 851.14 nM. Overall, W-84 dibromide is a potential modulator of the muscarinic acetylcholine receptor M2, showing various levels of affinity and inhibitory effects in different assay conditions and receptor subtypes..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
W-84 dibromide (HDMPPA) is a M2-receptor selective modulator.
别名HDMPPA
化学信息
分子量708.52
分子式C32H44Br2N4O4
CAS No.21093-51-6
Smiles[Br-].[Br-].C[N+](C)(CCCCCC[N+](C)(C)CCCN1C(=O)c2ccccc2C1=O)CCCN1C(=O)c2ccccc2C1=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 7.11 mg/mL (10.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4114 mL7.0570 mL14.1139 mL70.5696 mL
5 mM0.2823 mL1.4114 mL2.8228 mL14.1139 mL
10 mM0.1411 mL0.7057 mL1.4114 mL7.0570 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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