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别名 NNC05-2090, NNC-05-2090, NNC-052090, NNC052090, NNC 052090
NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂,对 BGT-1 转运体相对于其他 GABA 转运体亚型具有中等选择性,同时对 α1-肾上腺素能受体和 D2-多巴胺能受体也表现出可检测的亲和力,使NNC 05-2090 成为了研究抑制性神经传递及转运体–受体交叉调控的多功能神经药理学工具。


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NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂,对 BGT-1 转运体相对于其他 GABA 转运体亚型具有中等选择性,同时对 α1-肾上腺素能受体和 D2-多巴胺能受体也表现出可检测的亲和力,使NNC 05-2090 成为了研究抑制性神经传递及转运体–受体交叉调控的多功能神经药理学工具。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,980 | 6-8周 | |
| 5 mg | ¥ 4,920 | 6-8周 | |
| 10 mg | ¥ 7,130 | 6-8周 | |
| 25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 |
| 产品描述 | NNC 05-2090 is a GABA uptake inhibitor that exhibits moderate selectivity for BGT-1 transporters over other GABA transporter subtypes, while also displaying measurable affinity toward α1-adrenergic and D2-dopaminergic receptors, making NNC 05-2090 a multifunctional neuropharmacological tool for investigating inhibitory neurotransmission and transporter-receptor cross-regulation. |
| 体外活性 | 在大鼠突触小体中,NNC 05-2090 抑制 GABA 摄取,IC₅₀ 分别为 4.4 μM(皮质)和 2.5 μM(丘)。选择性测定显示其抑制 GAT-1、GAT-2 和 GAT-3 (IC₅₀ 22-45 μM),并对单胺转运体 (IC₅₀ 4-8 μM) 和 α1-肾上腺素受体 (IC₅₀ 266 nM) 具有亲和力 [1]。 |
| 体内活性 | 在 DBA/2 小鼠中,腹腔注射 (i.p.) NNC 05-2090 抑制了声音诱导的强直性和阵挛性惊厥,ED50 分别为 19 umol/kg 和 26 umol/kg。在最大电休克 (MES) 测试中,它拮抗强直性后肢伸展,ED50 为 73 umol/kg。在杏仁核点燃的大鼠中,72-242 umol/kg 的剂量减轻了全身性发作的严重程度并缩短了后放电持续时间。在部分坐骨神经结扎模型中,该化合物逆转了机械性痛觉超敏 [1][2]。 |
| 别名 | NNC05-2090, NNC-05-2090, NNC-052090, NNC052090, NNC 052090 |
| 分子量 | 414.54 |
| 分子式 | C27H30N2O2 |
| CAS No. | 184845-43-0 |
| Smiles | OC1(C=2C=CC=CC2OC)CCN(CCCN3C=4C=CC=CC4C=5C=CC=CC53)CC1 |
| 密度 | 1.17 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多