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Methocinnamox

Synonyms: M-CAM
货号 T213746Cas号 117339-76-1 一键复制产品信息
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Methocinnamox (M-CAM) 是一种效力强、作用时间长的 μ-阿片受体 (MOR) 选择性拮抗剂，其Ki为0.6 nM。该化合物与MOR的结合时间极长，主要由于其通过非共价方式结合到MOR的正构位点，导致受体功能的长期阻断，而这种阻断需依靠新受体的合成才能恢复。Methocinnamox 对 κ-阿片受体 (KOR) (Ki= 4.9 nM) 和 δ-阿片受体 (DOR) (Ki= 2.2 nM) 也有可逆的拮抗效应，并且不具备内在的激动剂活性。Methocinnamox 可用于逆转或预防阿片类药物的过量和使用障碍。

Methocinnamox

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货号 T213746Cas号 117339-76-1

别名 M-CAM

Methocinnamox (M-CAM) 是一种效力强、作用时间长的 μ-阿片受体 (MOR) 选择性拮抗剂，其Ki为0.6 nM。该化合物与MOR的结合时间极长，主要由于其通过非共价方式结合到MOR的正构位点，导致受体功能的长期阻断，而这种阻断需依靠新受体的合成才能恢复。Methocinnamox 对 κ-阿片受体 (KOR) (Ki= 4.9 nM) 和 δ-阿片受体 (DOR) (Ki= 2.2 nM) 也有可逆的拮抗效应，并且不具备内在的激动剂活性。Methocinnamox 可用于逆转或预防阿片类药物的过量和使用障碍。

Methocinnamox
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
Methocinnamox (M-CAM) is a selective μ-opioid receptor (MOR) antagonist with a Ki of 0.6 nM, known for its long-lasting receptor binding. Its extended activity results from non-covalent attachment to the MOR orthosteric site, which leads to prolonged receptor blockade requiring new receptor synthesis for function restoration. Additionally, Methocinnamox reversibly antagonizes κ-opioid receptors (KOR) (Ki = 4.9 nM) and δ-opioid receptors (DOR) (Ki = 2.2 nM) without exhibiting intrinsic agonistic activity. This compound can be utilized for reversing and preventing opioid overdose and use disorders.
靶点活性
μ Opioid Receptor/MOR:0.6 nM (Ki)
体外活性

Methocinnamox 与小鼠脑组织中的 μ 受体具有高度亲和性，并且其解离过程极为缓慢，但不影响 δ 和 κ 受体的结合位点。同时，Methocinnamox 能不可逆地抑制 DAMGO、精神活性化合物和吗啡对转染人体 μ 阿片受体的 HEK293 细胞中 cAMP 蓄积的阻滞作用。

体内活性

Methocinnamox (单剂量10 mg/kg，皮下注射) 在大鼠中有效拮抗吗啡引起的多种作用，包括镇痛、呼吸抑制、胃肠道抑制及体温变化，其效果可持续超过两周。此外，Methocinnamox (0.0001-10 mg/kg，静脉注射或10 mg/kg，静脉和皮下注射，单剂量) 能有效逆转并预防精神活性化合物导致的大鼠呼吸抑制。在恒河猴中，Methocinnamox (0.32 mg/kg，皮下注射，单次或每12天一次，总共5次；0.032 mg/kg，每日一次，共21天) 能降低阿片类药物的自我给药行为。

别名
M-CAM
化学信息
分子量484.6
分子式C30H32N2O4
CAS No.117339-76-1
SmilesN(C(C=CC1=CC=C(C)C=C1)=O)[C@]23[C@@]45C=6C(O[C@]4(C(=O)CC2)[H])=C(O)C=CC6C[C@]3(N(CC7CC7)CC5)[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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