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Ciproxifan hydrochloride

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货号 T89099Cas号 1049741-81-2

别名 FUB-359 hydrochloride

Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是口服有效、选择性高且具竞争性的组胺H3(histamine H3-receptor)受体拮抗剂,拥有IC50值为9.2 nM.此化合物对其他受体亚型的表观亲和力较低.Ciproxifan hydrochloride 的应用主要集中在衰老性疾病和阿尔兹海默症的研究领域.

Ciproxifan hydrochloride
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货号 T89099 别名 FUB-359 hydrochlorideCas号 1049741-81-2

Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是口服有效、选择性高且具竞争性的组胺H3(histamine H3-receptor)受体拮抗剂,拥有IC50值为9.2 nM.此化合物对其他受体亚型的表观亲和力较低.Ciproxifan hydrochloride 的应用主要集中在衰老性疾病和阿尔兹海默症的研究领域.

规格价格库存数量
25 mg
¥ 12,900
4-6周
50 mg
¥ 18,400
4-6周
100 mg
¥ 22,100
4-6周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ciproxifan hydrochloride (FUB 359) is an effective, selective, orally active, and competitive antagonist of the histamine H3-receptor, exhibiting an IC50 value of 9.2 nM. This compound demonstrates low apparent affinity for other receptor subtypes. Ciproxifan hydrochloride is utilized in research related to age-related diseases and Alzheimers disease.
体外活性

Ciproxifan hydrochloride 在大鼠大脑皮层的突触体中抑制 [3H]HA 的释放,其 K i 值为0.5 nM.此外,Ciproxifan hydrochloride (0.01 nM-1 μM; 60 min) 亦能抑制 [125I]iodoproxyfan 与大鼠纹状体膜的结合,其 K i 值为0.7 nM.

体内活性

Ciproxifan hydrochloride(1 mg/kg;单次口服)能增加小鼠大脑中的t-MeHA水平,其ED 50为0.14 mg/kg.当刺激持续时间为0.25秒而非0.50秒时,羟氯喹盐酸盐(3 mg/kg,腹腔注射)仅能提高大鼠在五选任务中的反应精确度.羟氯喹盐酸盐(0.15-2 mg/kg;口服)可诱导猫的大脑皮层电图活动,表现为快速节律密度增加和几乎完全的觉醒状态.羟氯喹盐酸盐(1 mg/kg;单次静脉注射)降低了小鼠血清中的H3受体配体浓度,其分布和消除相的半衰期(t 1/2)分别为13分钟和87分钟.羟氯喹盐酸盐(1 mg/kg;单次口服)在小鼠中展示出了62%的口服生物利用度(F=62%)和最大浓度(C max =420 nM).

别名FUB-359 hydrochloride
化学信息
分子量306.79
分子式C16H19ClN2O2
CAS No.1049741-81-2
SmilesCl.O=C(C1=CC=C(OCCCC2=CN=CN2)C=C1)C3CC3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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