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GPR109 receptor agonist-3

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货号 T212323Cas号 944559-31-3

GPR109 receptor agonist-3 是GPR109受体激动剂，具有口服活性，IC50为310 nM。它保留硫辛酸的抗氧化和细胞保护作用，在高脂饮食的大鼠中降低总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)、以及低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，同时增加高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)。GPR109 receptor agonist-3 可用于研究动脉粥样硬化。

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GPR109 receptor agonist-3 是GPR109受体激动剂，具有口服活性，IC50为310 nM。它保留硫辛酸的抗氧化和细胞保护作用，在高脂饮食的大鼠中降低总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)、以及低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，同时增加高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)。GPR109 receptor agonist-3 可用于研究动脉粥样硬化。

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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
GPR109 receptor agonist-3 is an orally active GPR109 receptor agonist with an IC50 of 310 nM. It retains the antioxidant and cytoprotective properties of lipoic acid. In rats on a high-fat diet, GPR109 receptor agonist-3 reduces total cholesterol (TC), triglycerides (TG), and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), while increasing high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C). This compound is applicable for atherosclerosis research.
体外活性

GPR109 receptor agonist-3 (Compound N2L) (10-100 μM，预处理 30 分钟) 显示出在 HT22 细胞中显著减弱 L-谷氨酸诱导的毒性，并有效降低 HUVECs 中 H2O2 诱导的毒性，提高细胞存活率。

体内活性

GPR109 receptor agonist-3 (Compound N2L)（60 mg/kg，口服，每日一次，4 周）在高脂饮食饲养的大鼠中有效降低总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG) 和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，同时提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。此化合物（饮食中 0.03%-0.1%，口服，9 周）在 ApoE 敲除小鼠中显著减少主动脉斑块面积，并降低血清 TC、TG、LDL-C，增加 HDL-C，减弱血管内超氧化物产生和肝脏中的 MDA 水平，同步抑制体重增加。

化学信息
分子量353.50
分子式C16H23N3O2S2
CAS No.944559-31-3
SmilesO=C(NCCNC(=O)CCCCC1SSCC1)C=2C=NC=CC2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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