Bicuculline methochloride (1 μM和3 μM) 可使 GABA 达到最大反应水平。该化合物能让 GABA 的剂量 - 反应曲线发生平行右移，且不会降低 GABA 的最大反应效能，这一结果表明，在表达人 α1β2γ2L 型 GABAA 受体的爪蟾卵母细胞中，Bicuculline methochloride属于竞争性拮抗剂 [3]。当 Bicuculline methochloride (1-100 μM)通过外部贴片方式作用 2 分钟时，可有效阻断爪蟾卵母细胞中两种钙活化钾通道的电流 —— 分别是对 Apamin 敏感的小电导钙活化钾通道(SK2)电流，以及对 Apamin 不敏感的 SK1 电流 [4]。

Bicuculline methochloride 可用于动物癫痫模型的构建。Bicuculline methochloride (2.5 mM) 经颅内注射后，会导致癫痫灶(即癫痫发作的特异性区域)的毛细血管血流量显著升高，局部血流量可达每秒 42.5 个红细胞，而远离癫痫灶区域的血流量为每秒 27.8 个红细胞 [5]。