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GLP-1R Antagonist 1

Name: GLP-1R Antagonist 1
Brand: TargetMol
SKU: T15387
Rating: 4.5 (1 reviews)

货号 T15387Cas号 488097-06-9 一键复制产品信息纯度: 99.84%

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GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其 IC50 值为 650 nM。

GLP-1R Antagonist 1

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纯度: 99.84%

货号 T15387Cas号 488097-06-9

GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其 IC50 值为 650 nM。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 413	待询

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实验操作小课堂

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颜色: 白色

性状: Solid

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产品介绍

GLP-1R Antagonist 1 AI Summary

GLP-1R Antagonist 1 demonstrates a diverse range of bioactivities, including inhibition of several biological processes such as Lamin A splicing, S1P2 receptor antagonism, Luciferase translation or activity, Rab9 promoter activation, and SMN2 splice variant expression. It also affects ROR gamma transcriptional activity, prion and alpha-synuclein mRNA translation, ELG1-dependent DNA repair, and the functionality of malarial parasite plastids. The compound shows selective cytotoxicity in NF-kB activation-related cell lines and is active in cytochrome panel assays. Additionally, GLP-1R Antagonist 1 is potent in inducing DNA re-replication, modulating PINK1 expression, and inhibiting hepatitis C virus and TGF-b signaling. It showcases activity in cell-based systems pertinent to bone formation, muscle dystrophy alleviation, and viral entry. Furthermore, GLP-1R Antagonist 1 acts as an antagonist at the human GLP-1 receptor, inhibiting GLP1-induced and exendin-4-induced cAMP accumulation with IC50 values around 650-690 nM. It presents moderate inhibition of CYP enzymes with IC50 values between 400-4100 nM. The compound has good oral bioavailability (50%) and a half-life of approximately 9.8 hours in Sprague-Dawley rats, although it shows minimal CNS penetration based on the brain-to-plasma drug level ratio. These characteristics suggest that GLP-1R Antagonist 1 has potential as a GLP-1 receptor antagonist with promising pharmacokinetic properties suitable for further development..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	GLP-1R Antagonist 1 is an orally active, CNS penetrant and non-competitive glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) antagonist (IC50: 650 nM).
靶点活性	GLP1 receptor:650 nM

化学信息

分子量	440.73
分子式	C₁₆H₁₁ClF₆N₄O₂
CAS No.	488097-06-9
Smiles	Cn1c2NC(=NC(c2c(=O)n(C)c1=O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)c1ccc(Cl)cc1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (204.21 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (7.49 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2690 mL	11.3448 mL	22.6896 mL	113.4481 mL
5 mM	0.4538 mL	2.2690 mL	4.5379 mL	22.6896 mL
10 mM	0.2269 mL	1.1345 mL	2.2690 mL	11.3448 mL
20 mM	0.1134 mL	0.5672 mL	1.1345 mL	5.6724 mL
50 mM	0.0454 mL	0.2269 mL	0.4538 mL	2.2690 mL
100 mM	0.0227 mL	0.1134 mL	0.2269 mL	1.1345 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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