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TRK-IN-31

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货号 T211064

TRK-IN-31 是一种具口服活性的TRK抑制剂,IC50为1.8 nM。在Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C细胞中,TRK-IN-31 展现出卓越的抗增殖效果,并能高选择性地有效抑制TRK激酶的活性。该化合物显著抑制Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C皮下肿瘤在小鼠模型中的生长。

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TRK-IN-31 是一种具口服活性的TRK抑制剂,IC50为1.8 nM。在Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C细胞中,TRK-IN-31 展现出卓越的抗增殖效果,并能高选择性地有效抑制TRK激酶的活性。该化合物显著抑制Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C皮下肿瘤在小鼠模型中的生长。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
TRK-IN-31 is an orally active TRK inhibitor with an IC50 of 1.8 nM. It demonstrates excellent antiproliferative activity in Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C cells and selectively inhibits TRK kinase activity effectively. TRK-IN-31 also significantly suppresses tumor growth in a Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C subcutaneous tumor mouse model.
体外活性

TRK-IN-31 (Compound 10o) 在 72 小时内展现出强效的抗增殖活性,对 Ba/F3-MPRIP-TRKA G667C 细胞和 Ba/F3-MPRIP-TRKA G595R 细胞的 IC 50 分别为 81.4 nM 和 131.4 nM。TRK-IN-31 在 1-20 nM 浓度持续 2 小时可明显抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA 和 MO-91 细胞中的 TRK 信号传导。此外,TRK-IN-31 在 0.04-1 μM 浓度长达 2 小时可有效抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKA G667C 细胞中的 TRKA G667C 信号传导,在 0.2 μM 时效果尤为显著。TRK-IN-31 在 1 μM 作用 1 小时内对 92 种激酶 (S(10): 0.043) 展现出高度选择性,且对 TRKA/B/C 和 CSF1R 的抑制率达到 97%-103%。此外,TRK-IN-31 对 TRKA G595R 表现出优异的结合能力,增强蛋白质稳定性并减少构象波动。

体内活性

TRK-IN-31 (Compound 10o) 在 Ba/F3-MPRIP-TRKA G667C 皮下肿瘤小鼠模型中显示出强效且剂量依赖的抗肿瘤活性。该化合物以 25-150 mg/kg 的剂量,口服,每日两次,持续 10 天,表现出良好的耐受性,即便在 150 mg/kg 的高剂量下仍无明显不良反应。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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