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Ro 41-5253

Synonyms: Ro-41-5253, Ro 415253
货号 T28589Cas号 144092-31-9 一键复制产品信息纯度: 98%
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Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-γ 的配体和部分激动剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

Ro 41-5253

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纯度: 98%

货号 T28589Cas号 144092-31-9

别名 Ro-41-5253, Ro 415253

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-γ 的配体和部分激动剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

Ro 41-5253
规格价格库存数量
1 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ro 41-5253 is an orally active RARα antagonist, ligand and partial agonist of peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-γ. It exhibits antitumor activity, inhibits proliferation and induces apoptosis in MCF-7 and ZR-75.1 estrogen receptor positive breast cancer cells.
靶点活性
RARβ:2.4 μM, RARγ:3.3 μM, RARα:60 nM
体外活性

在人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 ZR 75.1 中,Ro 41-5253(1 nM-10 μM;10天)能够抑制细胞生长。在 10 μM浓度下,对 MCF-7 细胞生长的抑制率为 81%,1μM 时为30%,而在低于0.1μM的浓度下则没有显著的抑制作用。对 ZR 75.1细胞的生长抑制率为 10μM 时为 74%,1μM 时为 63%,0.1μM 时为 42%[1]。

体内活性

在移植了 MCF-7 细胞系的 6 周大的雌性无胸腺的Balb/c小鼠中,Ro 41-5253(10、30、100、300 和 600 mg/kg;口服灌胃;每周一次;4周)在10、30和100 mg/kg 剂量下导致肿瘤体积减小,没有毒性副作用[2]。

别名
Ro-41-5253, Ro 415253
化学信息
分子量484.65
分子式C28H36O5S
CAS No.144092-31-9
SmilesCCCCCCCOc1cc2c(cc1\C(C)=C\c1ccc(cc1)C(O)=O)C(C)(C)CCS2(=O)=O
密度1.154g/cm3
储存&溶解度
存储

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实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (165.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.81 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0633 mL10.3167 mL20.6334 mL103.1672 mL
5 mM0.4127 mL2.0633 mL4.1267 mL20.6334 mL
10 mM0.2063 mL1.0317 mL2.0633 mL10.3167 mL
20 mM0.1032 mL0.5158 mL1.0317 mL5.1584 mL
50 mM0.0413 mL0.2063 mL0.4127 mL2.0633 mL
100 mM0.0206 mL0.1032 mL0.2063 mL1.0317 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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