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别名 Ro-41-5253, Ro 415253
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-γ 的配体和部分激动剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-γ 的配体和部分激动剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 623 | 现货 |
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| 产品描述 | Ro 41-5253 is an orally active RARα antagonist, ligand and partial agonist of peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-γ. It exhibits antitumor activity, inhibits proliferation and induces apoptosis in MCF-7 and ZR-75.1 estrogen receptor positive breast cancer cells. |
| 靶点活性 | RARβ:2.4 μM, RARα:60 nM, RARγ:3.3 μM |
| 体外活性 | 在人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 ZR 75.1 中,Ro 41-5253(1 nM-10 μM;10天)能够抑制细胞生长。在 10 μM浓度下,对 MCF-7 细胞生长的抑制率为 81%,1μM 时为30%,而在低于0.1μM的浓度下则没有显著的抑制作用。对 ZR 75.1细胞的生长抑制率为 10μM 时为 74%,1μM 时为 63%,0.1μM 时为 42%[1]。 |
| 体内活性 | 在移植了 MCF-7 细胞系的 6 周大的雌性无胸腺的Balb/c小鼠中,Ro 41-5253(10、30、100、300 和 600 mg/kg;口服灌胃;每周一次;4周)在10、30和100 mg/kg 剂量下导致肿瘤体积减小,没有毒性副作用[2]。 |
| 别名 | Ro-41-5253, Ro 415253 |
| 分子量 | 484.65 |
| 分子式 | C28H36O5S |
| CAS No. | 144092-31-9 |
| Smiles | CCCCCCCOc1cc2c(cc1\C(C)=C\c1ccc(cc1)C(O)=O)C(C)(C)CCS2(=O)=O |
| 密度 | 1.154g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (165.07 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.81 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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