keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Retatrutide (LY3437943) acetate 是一种针对胰高血糖素受体(GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)和胰高血糖素样肽-1 受体(GLP-1R)的三重肽激动剂。该化合物能有效抑制这三种受体,其EC50值分别为GCGR 5.79 nM、GIPR 0.0643 nM和GLP-1R 0.775 nM,是肥胖研究领域的潜在工具。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | 待询 | 待询 | ||
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | Retatrutide acetate (LY3437943) is a peptide that serves as a triple agonist for the glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). It exhibits potent inhibitory effects on human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643, and 0.775 nM, respectively. This compound is utilized in obesity research [1]. |
体外活性 | Retatrutide (LY3437943) acetate 在人体和小鼠的GCGR、GIPR 以及GLP-1R的激活与结合活性表现中,呈现出了纳摩尔级的EC50和Ki值。具体而言,其对人类受体的EC50值为5.79、0.0643和0.775 nM,对小鼠受体的EC50值为2.32、0.191和0.794 nM。同样地,Retatrutide acetate对人类受体的Ki值为5.6、0.057和7.2 nM,而对小鼠受体的Ki值为73、2.8和1.3 nM[1]。 |
体内活性 | Retatrutide (LY3437943) 醋酸盐经皮下注射(0.47 mg/kg;单次)能在体内激活GCGR,并通过GIP或GLP-1受体作用改善ipGTT所测葡萄糖耐受性[1]。通过周期性皮下注射Retatrutide醋酸盐(10 mL/kg;每3天一次,连续21天),可以显著降低体重并提高能量消耗,此过程主要是通过刺激胰高血糖素受体实现[1]。此外,Retatrutide醋酸盐显示出良好的安全性和耐受性[1]。 |
别名 | LY3437943 acetate |
分子量 | 4791.38 |
分子式 | C221H342N46O68.C2H4O2 |
keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Retatrutide acetate LY3437943 acetate Inhibitor inhibitor inhibit