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NMDA receptor modulator 9

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货号 T212351

NMDA receptor modulator9 是一种具备口服活性的NMDA受体正变构调节剂 (PAM),其能够增强GluN2A受体的活性。在慢性束缚应激 (CRS) 诱导的抑郁小鼠模型中,NMDA receptor modulator9 显示出显著的抗抑郁样作用,适用于抑郁症的研究。

NMDA receptor modulator 9

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NMDA receptor modulator9 是一种具备口服活性的NMDA受体正变构调节剂 (PAM),其能够增强GluN2A受体的活性。在慢性束缚应激 (CRS) 诱导的抑郁小鼠模型中,NMDA receptor modulator9 显示出显著的抗抑郁样作用,适用于抑郁症的研究。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
NMDA receptor modulator9 is an orally active positive allosteric modulator (PAM) of the NMDA receptor. It enhances the activity of the GluN2A receptors. In a chronic restraint stress (CRS) induced depression mouse model, NMDA receptor modulator9 exhibits significant antidepressant-like effects. It is used for research on depression.
体外活性

NMDA receptor modulator 9 (Compound Y36) (30 μM) 在与谷氨酸和甘氨酸 (Glycine) 同时使用时,显著增强了表达 GluN1/GluN2A 的非洲爪蟾卵母细胞中 GluN2A 受体介导的电流。与 GNE-3419 (E max = 196.4%) 相比,此化合物表现出更高的效能 (E max = 397.7%),降低了 GluN2A 受体的 glutamate/Glycine 的EC 50 值,并增加了 E max 值。NMDA receptor modulator 9 (200 μM) 在 HEK293、PC12 和 SH-SY5Y 细胞系中未显示明显的细胞毒性。该化合物对 hERG 通道的亲和力较弱,IC 50 为 67.85 μM,说明其心脏毒性风险较低。

体内活性

NMDA receptor modulator 9 (Compound Y36) (0.1-1.0 mg/kg,腹腔或口服单次给药) 能缓解慢性束缚应激(CRS)小鼠的抑郁相关行为。该化合物在 C57BL/6J 雄性小鼠中以 200-350 mg/kg 的剂量口服单次给药,则观察到缓慢的死亡率,LD50 为 270.82 mg/kg。而在 ICR 小鼠中,以 0.3-1.0 mg/kg 的剂量进行腹腔给药,每 2 天给药一次,持续 30 天,并未引起异常行为,且体重稳定,器官/体重比无显著变化,同时无明显的肾毒性、肝毒性或心肌损伤。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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