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NMDA receptor modulator9 是一种具备口服活性的NMDA受体正变构调节剂 (PAM),其能够增强GluN2A受体的活性。在慢性束缚应激 (CRS) 诱导的抑郁小鼠模型中,NMDA receptor modulator9 显示出显著的抗抑郁样作用,适用于抑郁症的研究。
NMDA receptor modulator9 是一种具备口服活性的NMDA受体正变构调节剂 (PAM),其能够增强GluN2A受体的活性。在慢性束缚应激 (CRS) 诱导的抑郁小鼠模型中,NMDA receptor modulator9 显示出显著的抗抑郁样作用,适用于抑郁症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
| 产品描述 | NMDA receptor modulator9 is an orally active positive allosteric modulator (PAM) of the NMDA receptor. It enhances the activity of the GluN2A receptors. In a chronic restraint stress (CRS) induced depression mouse model, NMDA receptor modulator9 exhibits significant antidepressant-like effects. It is used for research on depression. |
| 体外活性 | NMDA receptor modulator 9 (Compound Y36) (30 μM) 在与谷氨酸和甘氨酸 (Glycine) 同时使用时,显著增强了表达 GluN1/GluN2A 的非洲爪蟾卵母细胞中 GluN2A 受体介导的电流。与 GNE-3419 (E max = 196.4%) 相比,此化合物表现出更高的效能 (E max = 397.7%),降低了 GluN2A 受体的 glutamate/Glycine 的EC 50 值,并增加了 E max 值。NMDA receptor modulator 9 (200 μM) 在 HEK293、PC12 和 SH-SY5Y 细胞系中未显示明显的细胞毒性。该化合物对 hERG 通道的亲和力较弱,IC 50 为 67.85 μM,说明其心脏毒性风险较低。 |
| 体内活性 | NMDA receptor modulator 9 (Compound Y36) (0.1-1.0 mg/kg,腹腔或口服单次给药) 能缓解慢性束缚应激(CRS)小鼠的抑郁相关行为。该化合物在 C57BL/6J 雄性小鼠中以 200-350 mg/kg 的剂量口服单次给药,则观察到缓慢的死亡率,LD50 为 270.82 mg/kg。而在 ICR 小鼠中,以 0.3-1.0 mg/kg 的剂量进行腹腔给药,每 2 天给药一次,持续 30 天,并未引起异常行为,且体重稳定,器官/体重比无显著变化,同时无明显的肾毒性、肝毒性或心肌损伤。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多