Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
TRK-IN-24(compound 10g)是一种针对Trk Receptor的抑制剂,它对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C和TRKAF589L的抑制作用的IC50值分别达到5.21、4.51、6.77、1.42和6.13 nM。该化合物在BaF3-CD74-NTRK1G595R和BaF3-CD74-NTRK1G667C异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤活性。此外,TRK-IN-24 能有效抑制携带SF、GK、xDFG等单点突变的Ba/F3细胞增殖,其IC50范围为1.43至47.56 nM。
产品描述 | TRK-IN-24 (compound 10g) is a selective inhibitor of Trk receptors, effectively targeting TRKA, TRKC, and mutant forms TRKA G595R, TRKA G667C, and TRKA F589L, with IC50 values of 5.21, 4.51, 6.77, 1.42, and 6.13 nM, respectively. It demonstrates antitumor activity in BaF3-CD74-NTRK1 G595R and BaF3-CD74-NTRK1 G667C xenograft models and inhibits the proliferation of Ba/F3 cells expressing single mutants SF, GK, and xDFG, with an IC50 range of 1.43-47.56 nM [1]. |
体外活性 | TRK-IN-24(化合物10g)在3.7至300纳摩尔(nM)浓度范围内,能够有效抑制Ba/F3细胞中AKT、TRKA、PLCγ1、ERK的磷酸化活性[1]。 |
体内活性 | TRK-IN-24(化合物10g)(50 mg/kg;10-14天),通过在BaF3-CD74-NTRK1 G595R及BaF3-CD74-NTRK1 G667C小鼠异种移植模型中应用10至14天,分别实现了72%和78%的肿瘤缩减效果[1]。 |
分子量 | 659.82 |
分子式 | C39H45N7O3 |
CAS No. | 2937544-01-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
TRK-IN-24 2937544-01-7 Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor Inhibitor inhibitor inhibit