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AM12814 是一种高效能的部分CB1和CB2激动剂,其Ki值分别为0.7 nM和3.4 nM。AM12814 能抑制cAMP积累,并募集β-arrestin 2,具有拟大麻效应。AM12814 可用于如僵住症等神经系统疾病的研究。
AM12814 是一种高效能的部分CB1和CB2激动剂,其Ki值分别为0.7 nM和3.4 nM。AM12814 能抑制cAMP积累,并募集β-arrestin 2,具有拟大麻效应。AM12814 可用于如僵住症等神经系统疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | AM12814 is a potent partial agonist for the CB1 and CB2 receptors, with Ki values of 0.7 nM and 3.4 nM, respectively. It inhibits cAMP accumulation and recruits β-arrestin 2. AM12814 exhibits cannabinoid-like effects and can be used in research on neurological disorders, such as catalepsy. |
| 靶点活性 | CB1 receptor (rat):0.7 nM (Ki) |
| 体外活性 | AM12814 (Compound 12) 具有高亲和力与大麻素受体结合,其 K i 值为 0.7 nM (rCB1) 和 3.4 nM (hCB2)。在 3xHA-hCB1-CHO 和 3xHA-hCB2-CHO 细胞中,AM12814 (30 mins) 能抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 积累,EC 50 值分别为 8.75 nM 和 22 nM。此外,AM12814 (90 mins) 在 hCB1-DRx-CHO 和 hCB2-DRx-U2OS 细胞中招募 β-arrestin 2,EC 50 值分别为 25 nM 和 5.6 nM。 |
| 体内活性 | 在 CD1 小鼠中,AM12814 (Compound 12) 通过腹腔注射 (0.3-3 mg/kg) 诱发了由 CB1 受体介导的类似大麻的行为反应。 |
| 分子量 | 429.57 |
| 分子式 | C24H38F3NO2 |
| CAS No. | 3054511-18-8 |
| Smiles | [C@H](/C=C\CCCCC(F)(F)F)(/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCC(N[C@@H](CO)C)=O)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多