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FXR agonist15 是一种高效、选择性且具口服活性的法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂,其EC50为0.76 μM。对其他核受体如LXRα/β、PXR、PPARα/β/γ和THR-β无显著激活效果,其EC50均超过10 μM。FXR agonist15 能够减轻脂肪变性、小叶炎症、肝细胞气球样变及肝纤维化,适用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
FXR agonist15 是一种高效、选择性且具口服活性的法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂,其EC50为0.76 μM。对其他核受体如LXRα/β、PXR、PPARα/β/γ和THR-β无显著激活效果,其EC50均超过10 μM。FXR agonist15 能够减轻脂肪变性、小叶炎症、肝细胞气球样变及肝纤维化,适用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | FXR agonist15 is a selective, potent, orally active farnesoid X receptor (FXR) agonist with an EC50 of 0.76 μM. It does not significantly activate other nuclear receptors such as LXRα/β, PXR, PPARα/β/γ, and THR-β, with EC50 values exceeding 10 μM for each. FXR agonist15 is effective in alleviating symptoms like steatosis, lobular inflammation, hepatocellular ballooning, and liver fibrosis. It is applicable in research studies related to non-alcoholic steatohepatitis (NASH). |
| 体内活性 | FXR agonist 15 (Compound 19) 以 20 mg/kg 剂量灌胃,每天一次,持续 4 周,可缓解 WD 和 CCl 4 诱导的 NASH,减少肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。另一个实验中,FXR 激动剂 15 以 500 mg/kg 剂量口服,每天一次,持续 10 天,在 ICR 小鼠中未发现死亡及异常行为,血清肝肾功能指标 (AST、ALT、ALP、肌酐、尿素) 和血脂指标 (TG、TC) 无显著异常,主要脏器未见急性毒性损伤,显示出良好的安全性。 |
| 分子量 | 526.4 |
| 分子式 | C24H22Cl2FNO5S |
| CAS No. | 2991276-14-1 |
| Smiles | O=C(O)COC=1C=CC(=CC1F)C2=CC=C(C=C2)N(CC(C)C)S(=O)(=O)C=3C(Cl)=CC=CC3Cl |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多