C5aR1 antagonist 1 (compound 7e) 是一种 C5aR 的竞争性拮抗剂，其 K D 值为 15 nM，在 10 μM 浓度下处理 2 小时。

C5aR1 antagonist 1 (compound 7e) 的药代动力学特征在大鼠、狗和食蟹猴体内通过单次口服给药（10/30/50 mg/kg）揭示了其低溶解度限制了暴露。在中性粒细胞增多症大鼠模型中，C5aR1 antagonist 1 通过口服给药（1/3/10 mg/kg，取样检测前2/8/16小时）能够以剂量依赖性的方式显著抑制血中性粒细胞的增加。C5aR1 antagonist 1 还被证实能在雌性 hC5aR1 敲入大鼠中，通过在取样检测前2小时口服（0/1/3/10/30 mg/kg），抑制 CD11b 上调约90%。