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价格

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数量

2 mg

¥ 591

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5 mg

¥ 997

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1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,180

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生物活性

产品描述	Dexloxiglumide is an orally active and selective cholecystokinin type A (CCKA) receptor antagonist and the pharmacologically active enantiomer of Loxiglumide, effectively inhibiting smooth muscle contractions induced by cholecystokinin-octapeptide (CCK-8), while displaying moderate, polarized, concentration-dependent, and pH-dependent Caco-2 permeability and increasing uptake of the MRP1 substrate fluorescein. Dexloxiglumide supports the mechanistic studies of gastrointestinal disorders and tumor-related smooth muscle and transporter biology.
体外活性	在利用人离体胆囊进行的实验中，Dexloxiglumide 在浓度 > 17.3 μM 时刺激 P-gp ATPase 活性，在 433 μM 时使荧光素摄取增加 4 倍（表明抑制 MRP1） [1]。
体内活性	在小鼠模型中，静脉注射 Dexloxiglumide 以剂量依赖性方式抑制了由 CCK-8 诱导的胃排空延迟，ID50 为 1.14 mg/kg。该化合物显示出对 CCK1 受体的选择性，因为即使在完全阻断 CCK1 介导的动力效应的剂量下，它也不影响由五肽胃泌素诱导的胃酸分泌（该过程由 CCK2/CCK-B 受体介导）[1]。
别名	右氯谷胺

化学信息

分子量	461.38
分子式	C₂₁H₃₀Cl₂N₂O₅
CAS No.	119817-90-2
Smiles	[C@@H](C(N(CCCCC)CCCOC)=O)(NC(=O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1)CCC(O)=O
密度	1.233 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (86.7 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.42 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

Dexloxiglumide