Name: TC-2559 free base
Brand: TargetMol
SKU: T211478
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产品描述	TC-2559 free base is an α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) agonist with an EC50 of 0.18 μM. It shows weaker agonistic effects on β4 subunit nAChR genotypes (α2β4, α4β4, and α3β4 receptors), with EC50 values ranging from 10-30 μM. In vitro, TC-2559 free base enhances dopamine cell firing in the rat ventral tegmental area (VTA), increasing the excitability and bursting activity of VTA dopaminergic neurons. It also inhibits STAT3 to exert anti-inflammatory effects, alleviates mechanical allodynia in mice, and improves cognitive deficits in rats. TC-2559 free base is utilized in neuropathic pain research.
体外活性	TC-2559 free base (free base) 能与 [3 H]-莫可托品结合 (K i = 5 nM) 显示高效。TC-2559 free base (0-100 nM) 增强大鼠纹状体突触小体多巴胺 (EC 50 = 203 nM, E = 97%) 以及大脑丘脑突触小体 Rb 蛋白的释放 (EC 50 = 367 nM, E = 107%)，且在 1mM 浓度对 TE671/RD 和 PC12 细胞无影响。TC-2559 free base (10 μM, 2 h) 明显减少胎鼠脑神经元死亡。TC-2559 free base (200-500 μM, 3-6 h) 抑制小鼠巨噬细胞中细胞因子配体 3 (CCL3) 和白细胞介素 1b (IL-1b) 的表达上调。TC-2559 free base (500 μM, 1-6 h) 抑制小鼠巨噬细胞中信号转导及转录激活因子 3 (pSTAT3) 的磷酸化。TC-2559 free base (0.5 mM, 24 h) 可抑制小鼠腹腔巨噬细胞 PSL 处理后 SCN 中白细胞介素-1β (IL-1β) 的过度表达。TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 激动效力较弱，其 EC 50 分别为 14、12.5 和 >30 μM。
体内活性	TC-2559 free base (0.124-2.063 mg/kg, s.c., 单次剂量) 可剂量依赖性地逆转大鼠因胆碱能阻断而引发的记忆障碍。HC-2559 (0.124-1.238 mg/kg, s.c., 单次或连续5天给药) 能有效减少工作记忆错误，并持续改善记忆表现。HC-2559 (0.206-2.063 mg/kg, s.c., 单次或连续14天给药) 单次给药导致运动抑制，连续给药无行为耐受性。TC-2559 free base (0.021-1.32 mg/kg, i.v., 累计或单次给药) 激活伏隔核中的多巴胺神经元，作用于 α4β2 样烟碱型受体。TC-2559 free base (0.47-4.70 mg/kg, s.c. 或 20 nmol, 神经周围注射, 3 天) 显著减轻小鼠行为模型中的机械性异常疼痛。TC-2559 free base (20 nmol, 神经周围注射, 3 天) 抑制由小鼠周围神经损伤引起的 SDH 中微胶质细胞活化。