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Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物,具低口服生物利用度 (F=0-3%,大鼠),在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM,CYP2D6;1.4 μM,CYP3A4),还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM),并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。
Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物,具低口服生物利用度 (F=0-3%,大鼠),在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM,CYP2D6;1.4 μM,CYP3A4),还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM),并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
产品描述 | Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) is a human Urotensin II receptor antagonist with low oral bioavailability (F=0-3% in rats) and a Ki of 16 nM in HEK293 cells expressing human recombinant UT receptors. It inhibits cytochrome P450 enzymes (IC50=0.75 μM for CYP2D6; 1.4 μM for CYP3A4), suppresses κ opioid receptors (EC50=3.2 μM), and targets cardiac sodium channels (Ki=2.5 μM). |
分子量 | 460.439 |
分子式 | C25H31Cl2N3O |
CAS No. | 1034708-07-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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