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RP-182

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货号 TP3893Cas号 1895883-60-9

RP-182 是一种合成的免疫调节肽,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤效应 (Kd= 8 μM)。它诱导 CD206 受体的构象转换,激活高表达 CD206 的 TAM 中的NF-κB信号转导和吞噬作用。RP-182 具备双重功能:通过经典NF-κB信号通路的激活,触发TNFα分泌和TNF受体1 (TNFR1) 的自分泌激活,导致caspase 8激活和细胞凋亡 (apoptosis)。RP-182 被用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。

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RP-182 是一种合成的免疫调节肽,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤效应 (Kd= 8 μM)。它诱导 CD206 受体的构象转换,激活高表达 CD206 的 TAM 中的NF-κB信号转导和吞噬作用。RP-182 具备双重功能:通过经典NF-κB信号通路的激活,触发TNFα分泌和TNF受体1 (TNFR1) 的自分泌激活,导致caspase 8激活和细胞凋亡 (apoptosis)。RP-182 被用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。

规格价格库存数量
10 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
RP-182 is a synthetic immunomodulatory peptide that exerts antitumor effects by targeting the mannose receptor CD206 on the surface of tumor-associated macrophages (TAM) with a binding affinity (Kd) of 8 μM. It induces a conformational change in the CD206 receptor, which activates NF-κB signaling and phagocytosis in TAM with high CD206 expression. RP-182 serves a dual function by activating the canonical NF-κB signaling pathway, leading to TNFα secretion and autocrine activation of TNF receptor 1 (TNFR1), which subsequently results in caspase 8 activation and apoptosis. This compound is studied in the contexts of pancreatic cancer and melanoma.
体外活性

化合物 RP-182 (1 nM-1 mM, 48 h) 通过激活 MyD88/NF-κB 通路增强对 CD206 high 的 M2 样巨噬细胞的杀伤能力,IC50 为 17.6 μM。RP-182 (0.1 μM, 2-24 h) 能够内化 CD206,激活 NF-κB,并增加在 IL-4 极化的 M2 型骨髓衍生巨噬细胞中的 IRF7 磷酸化。RP-182 (3-30 μM, 24 h) 还可以提高巨噬细胞分泌的炎症因子的水平,表明其具有免疫重编程的作用。

体内活性

RP-182 (20 mg/kg,腹腔注射,隔日一次,共 2 周) 能有效抑制 B16 黑色素瘤和 KP16 胰腺模型中的肿瘤生长,并增强小鼠免疫原性。此外,RP-182 (20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,共 18 天) 在小鼠肺纤维化中表现出显著的缓解作用。

化学信息
分子量1374.68
分子式C69H103N19O11
CAS No.1895883-60-9
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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