Name: RP-182
Brand: TargetMol
SKU: TP3893
Rating: 4.5 (1 reviews)

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生物活性

产品描述	RP-182 is a synthetic immunomodulatory peptide that exerts antitumor effects by targeting the mannose receptor CD206 on the surface of tumor-associated macrophages (TAM) with a binding affinity (Kd) of 8 μM. It induces a conformational change in the CD206 receptor, which activates NF-κB signaling and phagocytosis in TAM with high CD206 expression. RP-182 serves a dual function by activating the canonical NF-κB signaling pathway, leading to TNFα secretion and autocrine activation of TNF receptor 1 (TNFR1), which subsequently results in caspase 8 activation and apoptosis. This compound is studied in the contexts of pancreatic cancer and melanoma.
体外活性	化合物 RP-182 (1 nM-1 mM, 48 h) 通过激活 MyD88/NF-κB 通路增强对 CD206 high 的 M2 样巨噬细胞的杀伤能力，IC50 为 17.6 μM。RP-182 (0.1 μM, 2-24 h) 能够内化 CD206，激活 NF-κB，并增加在 IL-4 极化的 M2 型骨髓衍生巨噬细胞中的 IRF7 磷酸化。RP-182 (3-30 μM, 24 h) 还可以提高巨噬细胞分泌的炎症因子的水平，表明其具有免疫重编程的作用。
体内活性	RP-182 (20 mg/kg，腹腔注射，隔日一次，共 2 周) 能有效抑制 B16 黑色素瘤和 KP16 胰腺模型中的肿瘤生长，并增强小鼠免疫原性。此外，RP-182 (20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，共 18 天) 在小鼠肺纤维化中表现出显著的缓解作用。

化学信息

分子量	1374.68
分子式	C₆₉H₁₀₃N₁₉O₁₁
CAS No.	1895883-60-9
Smiles	[C@@H](CC1=CC=CC=C1)(NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC3=CC=CC=C3)NC([C@H](CCCCN)N)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCCN)=O)C)=O)=O)CCCCN)=O)CCCNC(=N)N)=O)C(N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(O)=O)=O