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RP-182 是一种合成的免疫调节肽,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤效应 (Kd= 8 μM)。它诱导 CD206 受体的构象转换,激活高表达 CD206 的 TAM 中的NF-κB信号转导和吞噬作用。RP-182 具备双重功能:通过经典NF-κB信号通路的激活,触发TNFα分泌和TNF受体1 (TNFR1) 的自分泌激活,导致caspase 8激活和细胞凋亡 (apoptosis)。RP-182 被用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。

RP-182 是一种合成的免疫调节肽,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤效应 (Kd= 8 μM)。它诱导 CD206 受体的构象转换,激活高表达 CD206 的 TAM 中的NF-κB信号转导和吞噬作用。RP-182 具备双重功能:通过经典NF-κB信号通路的激活,触发TNFα分泌和TNF受体1 (TNFR1) 的自分泌激活,导致caspase 8激活和细胞凋亡 (apoptosis)。RP-182 被用于胰腺癌和黑色素瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
RP-182 相关产品
| 产品描述 | RP-182 is a synthetic immunomodulatory peptide that exerts antitumor effects by targeting the mannose receptor CD206 on the surface of tumor-associated macrophages (TAM) with a binding affinity (Kd) of 8 μM. It induces a conformational change in the CD206 receptor, which activates NF-κB signaling and phagocytosis in TAM with high CD206 expression. RP-182 serves a dual function by activating the canonical NF-κB signaling pathway, leading to TNFα secretion and autocrine activation of TNF receptor 1 (TNFR1), which subsequently results in caspase 8 activation and apoptosis. This compound is studied in the contexts of pancreatic cancer and melanoma. |
| 体外活性 | 化合物 RP-182 (1 nM-1 mM, 48 h) 通过激活 MyD88/NF-κB 通路增强对 CD206 high 的 M2 样巨噬细胞的杀伤能力,IC50 为 17.6 μM。RP-182 (0.1 μM, 2-24 h) 能够内化 CD206,激活 NF-κB,并增加在 IL-4 极化的 M2 型骨髓衍生巨噬细胞中的 IRF7 磷酸化。RP-182 (3-30 μM, 24 h) 还可以提高巨噬细胞分泌的炎症因子的水平,表明其具有免疫重编程的作用。 |
| 体内活性 | RP-182 (20 mg/kg,腹腔注射,隔日一次,共 2 周) 能有效抑制 B16 黑色素瘤和 KP16 胰腺模型中的肿瘤生长,并增强小鼠免疫原性。此外,RP-182 (20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,共 18 天) 在小鼠肺纤维化中表现出显著的缓解作用。 |
| 分子量 | 1374.68 |
| 分子式 | C69H103N19O11 |
| CAS No. | 1895883-60-9 |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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