cells

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 属于氨基糖苷类抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂，具有真核细胞选择性。G-418 disulfate 通过抑制肽链的延伸来阻断多肽合成。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

Halopemide 是一种有效的 PLD 抑制剂（对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 = 220 和 310 nM）。 Halopemid 是多巴胺受体的拮抗剂。Halopemid 可用于精神药物研究。

BC 11-38是一种有效的PDE11生物活性抑制剂，可提高PKA 介导的 ATF-1 磷酸化、 H295R 细胞 cAMP 水平和皮质醇生成。

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂，通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Diclofenac sodium (GP 45840) 是一种非选择性抗炎剂，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

Diclofenac Potassium (CGP-45840B) 是一种非甾体抗炎药，用于减轻炎症并在某些情况下作为镇痛剂减轻疼痛。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂，激活IKr 和Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。

RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应，选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。

PTGR2-IN-1 是有效的 PTGR2抑制剂，IC50为 ~0.7 μM。它能够提高转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。