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NCA029 是一种高效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP) 激活剂,其EC50为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,能激活依赖于 ATF3 的整合应激反应,从而导致结肠癌细胞死亡。
NCA029 是一种高效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP) 激活剂,其EC50为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,能激活依赖于 ATF3 的整合应激反应,从而导致结肠癌细胞死亡。

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| 产品描述 | NCA029 is a potent activator of human caseinolytic protease P (HsClpP) with an EC50 of 0.15 μM. It targets HsClpPP and triggers an ATF3-dependent integrated stress response, resulting in the death of colon cancer cells.  | 
| 体外活性 | NCA029 通过对人结肠腺癌细胞系 (COAD) 的有效抑制作用,其对 HCT116、SW620、HCT15、SW480 和 DLD-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM、1.5 μM、3.5 μM、5.4 μM 和 3.1 μM。NCA029 导致 HCT116 细胞内 ROS 水平以剂量依赖性方式升高,表明其影响了呼吸链的活性。NCA029(0.5-2 μM;48 小时)有效抑制肿瘤细胞的增殖与迁移,并以剂量依赖性方式诱导 HCT116 细胞凋亡,同时使其停滞在 G2/M 期。此外,NCA029 (0.5-2 μM) 还导致 SDHB 的表达降低,促凋亡蛋白 BAX 的表达增加,同时抑制抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达。  | 
| 体内活性 | NCA029(1.25-5 mg/kg;静脉注射;每周两次;持续 21 天)能有效抑制 HCT116 异种移植物中的肿瘤生长。  | 
| 分子式 | C22H20F3N3O | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
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