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PARG-IN-4 (compound A) 是一种具有口服活性和细胞膜渗透性的 PARG 抑制剂 (EC50=1.9 nM),能抑制小鼠中的肿瘤生长,具有抗肿瘤活性。
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PARG-IN-4 (compound A) 是一种具有口服活性和细胞膜渗透性的 PARG 抑制剂 (EC50=1.9 nM),能抑制小鼠中的肿瘤生长,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,150 | In stock | |
5 mg | ¥ 5,390 | In stock | |
10 mg | ¥ 7,360 | In stock | |
25 mg | ¥ 10,900 | In stock | |
50 mg | ¥ 14,700 | In stock | |
100 mg | ¥ 19,800 | In stock |
产品描述 | PARG-IN-4 (compound A) is an orally active and cell-membrane permeable PARG inhibitor (EC50=1.9 nM) that inhibits tumour growth in mice with antitumour activity. |
靶点活性 | HCC1954 cells:0.37 μM, RMUG-S cells:8 nM |
体外活性 | PARG-IN-4 对卵巢癌和乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性,IC₅₀ 范围从 8 nM(RMUG-S)到 0.37 μM(HCC1954),具体数值随细胞系不同而变化[1]。 |
体内活性 | 在 HBCx-34 患者来源异种移植(PDX)小鼠模型中,PARG-IN-4 以 100 mg/kg 剂量口服每日一次,连续给药 45 天,可实现肿瘤完全消退,肿瘤生长抑制率(TGI)达 110%[1]。 |
分子量 | 497.59 |
分子式 | C20H25F2N7O2S2 |
CAS No. | 2988890-20-4 |
Smiles | S(NC1(C)CC1)(=O)(=O)C=2C=C3C(=C(C2)N4C[C@H](C)N[C@@H](C)C4)C=NN3C=5SC(C(F)F)=NN5 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16 mg/mL (32.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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