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LO-3-61 是一种 JQ-1 类似物,含有截短的富马酰胺基团,属具有 PROTAC (蛋白降解靶向嵌合体) 特性的 BRD4 降解剂。通过 CUL4DCAF16 依赖性途径,LO-3-61 可降解细胞内 BRD4 的长短亚型。在 MDA-MB-231 细胞中,LO-3-61 显示出针对 BRD3 和 BRD4 的降解选择性。
LO-3-61 是一种 JQ-1 类似物,含有截短的富马酰胺基团,属具有 PROTAC (蛋白降解靶向嵌合体) 特性的 BRD4 降解剂。通过 CUL4DCAF16 依赖性途径,LO-3-61 可降解细胞内 BRD4 的长短亚型。在 MDA-MB-231 细胞中,LO-3-61 显示出针对 BRD3 和 BRD4 的降解选择性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | LO-3-61 is a JQ-1 analog featuring a truncated fumarylamide group, classified as a BRD4 degrader with PROTAC (protein degradation targeting chimera) properties. It promotes the degradation of both long and short BRD4 isoforms via a CUL4DCAF16-dependent pathway. In MDA-MB-231 cells, LO-3-61 exhibits selectivity in degrading BRD3 and BRD4. |
| 体外活性 | LO-3-61 (0.1-1 μM, 24 h) 在 HEK293T 细胞 (WT, CUL4 DCAF16 C173S, CUL4 DCAF16 C178S) 中促进 BRD4 通过蛋白酶体降解,而在 DCAF16 敲除细胞中该降解作用受到抑制。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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