Name: Hedgehog IN-11
Brand: TargetMol
SKU: T212033
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产品介绍

生物活性

产品描述	HedgehogIN-11 is an orally active Hedgehog inhibitor. It reduces resistance to Temozolomide (TMZ) by downregulating O6-methylguanine-deoxyribonucleotides methyltransferase (MGMT) expression through the Hedgehog pathway. HedgehogIN-11 significantly inhibits the migration and invasion of TMZ-resistant glioblastoma cells and induces apoptosis. Computational modeling predicts good blood-brain barrier penetration for HedgehogIN-11. This compound is applicable for glioblastoma (GBM) research.
体外活性	Hedgehog IN-11 (Compound 10c2) 在 U87MG、T98G、U343/TMZ 和 U251/TMZ 细胞的增殖中展现出显著抑制作用，其 IC 50 分别是 0.27、0.70、0.35 和 0.65 nM，而对 GES-1 细胞的细胞毒性较低，CC 50 为 1.12 nM。Hedgehog IN-11 在 0.05-5 nM 浓度范围内 (24 h-12 d) 可抑制 T98G 细胞的集落形成、迁移和侵袭。Hedgehog IN-11 还能够在 0.05-50 nM 浓度范围内 (12 h) 诱导 T98G 细胞凋亡，并通过抑制 Hedgehog 信号通路降低 MGMT 表达。
体内活性	Hedgehog IN-11 (Compound 10c2) 在小鼠体内以口服方式给予（6-12 mg/kg, 共13天），对耐 TMZ 的胶质母细胞瘤表现出显著疗效，并可有效增强 TMZ 的疗效。