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LC-MB12

Synonyms: LCMB12
货号 T86805Cas号 2828438-38-4 一键复制产品信息纯度: 99.16%
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LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物,可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导,可用于研究胃癌。

LC-MB12

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纯度: 99.16%

货号 T86805Cas号 2828438-38-4

别名 LCMB12

LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物,可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导,可用于研究胃癌。

LC-MB12
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,370
现货
5 mg
¥ 3,430
现货
10 mg
¥ 4,880
现货
25 mg
¥ 7,480
现货
50 mg
¥ 9,870
现货
100 mg
¥ 13,600
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 5,450
现货
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纯度: 99.16%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HPLC HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
LC-MB12 is an orally active, selective and potent PROTAC FGFR2 complex that degrades FGFR2.LC-MB12 has antiproliferative and antitumor activity.LC-MB12 is used in the study of gastric cancer because of its inhibition of FGFR2 signaling.LC-MB12 has been shown to have antiproliferative and antitumor activity.LC-MB12 has been shown to have antiproliferative and antitumor activity.
靶点活性
NCI-H716 cells:3.2 nM, FGFR2:11.8 nM (DC50), KATO III cells:29.1 nM, SNU-16 cells:3.7 nM
体外活性

0.5-10000 nM LC-MB12,在3-12 小时内 KATO III 中 FGFR2 以时间依赖性降解,DC50=11.8 nM。[1]
100 nM LC-MB12 处理6小时,FGFR2在 KATO III 中降解达到 77%,在 NCI-H1581 中降解达到 43%。[1]
1-10000 nM LC-MB12处理72 小时,显著抑制 KATO III, SNU-16, NCI-H716 的生长,分别为 IC50=29.1 nM(KATO III), IC50=3.7 nM(SNU-16)和IC50=3.2 nM(NCI-H716),并诱导 KATO III G0/G1 期阻滞。[1]

体内活性

口服20 mg/kg LC-MB12,在小鼠体内被快速吸收 (Cmax: 2.6 h),口服生物利用度(F: 13%)。口服30天,耐受性良好,对小鼠没有明显的肝毒性或肾毒性。
20 mg/kg/day LC-MB12口服15天,在SNU-16裸鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长达到 63.1% 。[1]

别名
LCMB12
化学信息
分子量899.78
分子式C43H44Cl2N10O8
CAS No.2828438-38-4
SmilesO=C(NC=1C(Cl)=C(OC)C=C(OC)C1Cl)N(C=2N=CN=C(C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(C(=O)C5CCN(C6=CC=C7C(=O)N(C(=O)C7=C6)C8C(=O)NC(=O)CC8)CC5)CC4)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL(133.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1114 mL5.5569 mL11.1138 mL55.5691 mL
5 mM0.2223 mL1.1114 mL2.2228 mL11.1138 mL
10 mM0.1111 mL0.5557 mL1.1114 mL5.5569 mL
20 mM0.0556 mL0.2778 mL0.5557 mL2.7785 mL
50 mM0.0222 mL0.1111 mL0.2223 mL1.1114 mL
100 mM0.0111 mL0.0556 mL0.1111 mL0.5557 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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