YUKA1, a cell-permeable KDM5A inhibitor (IC50=2.66 μM) with a weak effect on KDM5C (IC50=7.12 μM) and no effect on other KDM isoforms, was able to increase the level of H3K4me3 in human cells and inhibit the proliferation of cancer cells, and also prevented the emergence of drug-resistant cells.

YUKA1 是一种选择性 NEK2 激酶抑制剂。在多种人类肿瘤细胞系（如 MDA-MB-231、BT20、MCF7 等）中，YUKA1 可剂量依赖性抑制 NEK2 的自磷酸化活性，并诱导纺锤体异常、细胞分裂延迟及多倍体形成。在 MDA-MB-231 细胞中，YUKA1（10-30 μM，24-48 小时）显著增加了有丝分裂阻滞、DNA 损伤标记（γH2AX）及凋亡水平[1]。